[发明专利]用于抗体药物缀合物的接头

权利要求书

1.一种下式的化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中：

A₁、A₂和A₃各自独立地为烷烃二基_C1-12、芳烃二基_C1-12、杂芳烃二基_C1-12、环烷烃二基_C1-12、杂环烷烃二基_C1-12或其取代形式或经典氨基酸的侧链基团；

X、Y和Z各自独立地为–[O(CH₂)_q]–、–[O(CHW′)_q]–或–[O(CW′W″)_q]–；

其中：

W′和W″各自独立地为氨基、羟基、卤基、巯基、烷基_C1-12、环烷基_C1-12、烯基_C1-12、炔基_C1-12、芳基_C1-12、芳烷基_C1-12、杂芳基_C1-12、杂芳烷基_C1-12、杂环烷基_C1-12、酰基_C1-12、酰氧基_C1-12、烷基氨基_C1-12或其取代形式；

q是1-3；

m、n、o和p各自独立地为0-12；

r为1、2或3；

R₁、R₂和R₃各自独立地为–NH₂、–NHR₄、–NR₄R₅、–N₃或缀合基团；

其中：

R₄和R₅各自独立地为烷基_C1-12、环烷基_C1-12、烯基_C1-12、炔基_C1-12、芳基_C1-12、芳烷基_C1-12、杂芳基_C1-12、杂芳烷基_C1-12、杂环烷基_C1-12、酰基_C1-12、酰氧基_C1-12、烷基氨基_C1-12或其取代形式或单价氨基保护基；或

R₄和R₅合在一起并且为二价氨基保护基；

其条件是R₁、R₂和R₃中的至少一者为–NH₂并且R₁、R₂和R₃中的至少一者为–N₃。

2.如权利要求1所述的化合物，其进一步被限定为：

3.如权利要求1所述的化合物，其进一步被限定为：

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中X为–[O(CH₂)_q]–或–[O(CHW′)_q]–。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中Y为–[O(CH₂)_q]–或–[O(CHW′)_q]–。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中Z为–[O(CH₂)_q]–或–[O(CHW′)_q]–。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中W′为氨基、羟基、卤基或巯基。