[发明专利]哌啶酮甲酰基肽2受体激动剂有效
申请号: | 201880050616.6 | 申请日: | 2018-06-08 |
公开(公告)号: | CN110997652B | 公开(公告)日: | 2023-02-28 |
发明(设计)人: | P·S·谢鲁德;A·K·查托帕迪亚;C·拉查姆雷迪;N·R·伍兹;E·K·基克 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/10 | 分类号: | C07D401/10;C07D413/14;C07D491/107;C07D498/18;C07D211/76;C07D413/10;C07D491/048;A61P9/00;A61K31/454;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/55;C07D401/14 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 郭杰 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 酮甲酰基肽 受体 激动剂 | ||
1.一种式I的化合物
其中:
Ar1是苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、或苯并二氧基,并且被1-3个选自氰基、卤素、C1-6烷基、氟C1-6烷基、C1-6烷氧基、氟C1-6烷氧基、和C1-6烷硫基的取代基取代;
Ar2是苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、或吡嗪基,并且被0-3个选自氰基、卤素、C1-6烷基、氟C1-6烷基、C3-7环烷基、C1-6烷氧基、和氟C1-6烷氧基的取代基取代;
R1是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基、或高吗啉基,并且被0-3个选自氰基、氟、C1-6烷基、氟C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基、羟基、C1-6烷氧基、氟C1-6烷氧基、R2R3N、C1-6烷基羰基、R2R3N羰基、C1-6烷基磺酰基、和氧代基的取代基取代;
或者R1是5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基、1-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚烷基、2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基、8-氧杂-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、或四氢-1H-呋喃并[3,4-c]吡咯-5(3H)-基;并且
R2是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基、或C1-6烷基磺酰基;
R3是氢或C1-6烷基;
或R2R3N合起来选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、和吗啉基,并且被0-3个选自氟、C1-6烷基、氟C1-6烷基、C1-6烷氧基、和卤代C1-6烷氧基的取代基取代;并且
X是氢、氟、羟基、或C1-6烷氧基;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
Ar1是苯基或吡啶基并且被1-3个选自氰基、卤素、C1-6烷基、氟C1-6烷基、C1-6烷氧基、氟C1-6烷氧基、和C1-6烷硫基的取代基取代;
Ar2是苯基或吡啶基并且被0-3个选自氰基、卤素、C1-6烷基、氟C1-6烷基、C1-6烷氧基、和氟C1-6烷氧基的取代基取代;
R1是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、高哌啶基、高哌嗪基、或高吗啉基,并且被0-3个选自氰基、氟、C1-6烷基、氟C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、氟C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基磺酰基、和氧代基的取代基取代;并且
X是氢、氟、羟基、或C1-6烷氧基;
或其药学上可接受的盐。
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