[发明专利]用作TLR7/8/9抑制剂的取代的吲哚化合物有效
| 申请号： | 201880050864.0 | 申请日： | 2018-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN110997656B | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | A·J·戴克曼;D·S·多德;T·S·哈克;B·K·怀特利;J·L·吉尔摩 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P29/00;A61P37/00;A61K31/444 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用作 tlr7 抑制剂 取代 吲哚 化合物 | ||
1.式(I)化合物
或其药学上可接受的盐，其中：
Y为
R1为-CH2CH3或-CH(CH3)2；
R2为-CH3，-CH2CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)2，-CH2CH2OH，-CH2CH2CH2OH，-CH2C(CH3)2OH，-CH2CHF2，-CH2CF3，-CH2CH2OCH3，-CH2(环丙基)，-CH2(苯基)，-CH2C(O)NH2，四氢呋喃基，或苯基；
各R2a独立为H，F，Cl，-CN，-NH2，C1-5烷基，-CF3，-CH2OH，-OCH3，-CH2OCH3，-CH2CH2(环丙基)，-C(O)OCH3，-C(O)N(CH3)2，-C(O)NH(CH2CH2CH3)，-CH＝CH2，-C(CH3)＝CH2，-CH＝CH(环丙基)，-C(O)(吡咯烷基)，或选自以下的环基：吡咯烷基，吡唑基，苯基，吡啶基和嘧啶基，其各自取代有0、1或2个Ry；
各Ry独立为F，-CN，-CH3，-CF3，-OCH3，-NHC(O)CH3，-C(O)NH2，-C(O)NH(CH3)，环丙基，或吗啉基；
R2b为R2或R2a；
R2c为R2或R2a；条件是R2b和R2c中的一个为R2且R2b和R2c中的另一个为R2a；
R3为H，-CH3，-CH2CH2CH3，-CH(CH3)2，-CH2CH2CH2CH3，-CH2CH(CH3)2，-CH2CH2CH(CH3)2，-CH2CH2CF3，-CH2CH2CH2CF3，-CH2CH2CH(CF3)2，-CH2CH2OH，-CH2CH2CH2OH，-C(CH3)2OH，-CH2C(CH3)2OH，-CH2CH2C(CH3)2OH，-CH2CH(OH)CH(CH3)2，-CH2CH(OH)CH2OH，-CH(CH2CH2OH)2，-CH2CN，-CH2CH2CN，-CH2CH2OCH3，-CH2CH2CH2OCH3，-(CH2CH2O)2-3OCH3，-CH2CH2NH(CH3)，-C(CH3)2C(O)OH，-CH2C(O)NH2，-CH2C(O)NH(CH3)，-CH2C(O)N(CH3)2，-CH2C(O)NH(CH2CH3)，-CH2C(O)NH(CH2CH(CH3)OH)，-CH2C(O)NH(CH2C(CH3)2OH)，-CH(CH3)C(O)NH2，-C(CH3)2C(O)NH2，-CH2CH2C(O)NH2，-CH2CH2S(O)2CH3，-C(O)CH3，-C(O)CF3，-C(O)CH2N(CH3)2，-C(O)C(CH3)2NH2，-C(O)CH(CH3)NH(CH3)，-C(O)C(CH3)2NH(CH3)，-C(O)CH2CH(CH3)OH，-C(O)CH2C(CH3)2OH，-C(O)C(CH3)2CH2OH，-NHC(O)CH3，-CH2(甲基三唑基)，-CH2(三氟甲基苯基)，-CH2(二氟甲基，氟苯基)，-CH2(氟，氯苯基)，-CH2(二氟环丙基)，-CH2CH2(吡咯烷-二酮基)，-CH2(氧杂环丁烷基)，-CH2(四氢吡喃基)，-CH2C(O)(羟基吡咯烷基)，-CH2C(O)(吡唑烷酮基)，-CH2C(O)(吡咯烷基)，-CH2(二甲基吡唑基)，-CH2(甲基吡唑基)，-CH2(吡唑基)，-CH2(环丙基)，-CH2(四氢呋喃基)，-CH2(异丙基吡唑基)，-CH2(正丙基吡唑基)，-CH(CH3)(甲基吡唑基)，-C(O)(氨基环丙基)，-C(O)(羟基吡咯烷基)，-C(O)(甲基，羟基吡咯烷基)，-C(O)CH2(吡咯烷酮基)，-C(O)CH2(吡咯烷基)，-C(O)O(甲基吡咯烷基)，-S(O)2CH2CH2(吡咯烷基)，-CH2(羟基四氢吡喃基)，或选自以下的环基：环戊基，环己基，氧杂环丁烷基，氮杂环丁烷基，吡咯烷酮基，四氢呋喃基，四氢呋喃酮基，四氢吡喃基，哌啶基和二氧代四氢噻吩基，其各自取代有0、1或2个R3a；
各R3a独立为F，-OH，-CH3，-CH(CH3)2，-CF3，或-C(O)NH2；
R5为F；
m为0；和
n为0或1。
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