[发明专利]抗体-药物缀合物制剂及其冻干在审
| 申请号： | 201880054464.7 | 申请日： | 2018-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN110944667A | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | 上井哲男;西本典广 | 申请（专利权）人： | 第一三共株式会社 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K9/08;A61K9/19;A61K31/4745;A61K47/10;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/68;A61P35/00;A61P35/02;C07K16/00;C07K19/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 王媛媛;梅黎 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗体 药物 缀合物 制剂 及其 | ||
1.一种药物组合物，其包含
(i)抗体-药物缀合物，
(ii)组氨酸缓冲剂，
(iii)蔗糖或海藻糖，和
(iv)表面活性剂，
其中所述抗体-药物缀合物是其中由下式表示的药物-接头：
[式1 ]
其中A表示与抗体的连接位置，
通过硫醚键与抗体缀合的抗体-药物缀合物。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中所述表面活性剂为聚山梨酯80或聚山梨酯20。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其包含
(i)每20 mg抗体-药物缀合物，
(ii)3至80 mmol的组氨酸缓冲剂，
(iii)24至320 mg的蔗糖或海藻糖，和
(iv)0.05至1.6 mg的聚山梨酯80或聚山梨酯20。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的药物组合物，其包含
(i)每20 mg抗体-药物缀合物，
(ii)10至40 mmol的组氨酸缓冲剂，
(iii)90 mg的蔗糖或100 mg的海藻糖水合物，和
(iv)0.2至0.4 mg的聚山梨酯80或聚山梨酯20。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的药物组合物，其包含
(i)每20 mg抗体-药物缀合物，
(ii)10或25 mmol的组氨酸缓冲剂，
(iii)90 mg的蔗糖，和
(iv)0.2或0.3 mg的聚山梨酯80或聚山梨酯20。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其中所述抗体-药物缀合物以20mg/mL的浓度溶解于水中时所述组合物的pH为4.0至7.0。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的药物组合物，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗HER2抗体、抗HER3抗体、抗TROP2抗体、抗B7-H3抗体或抗GPR20抗体。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述抗体-药物缀合物中的抗体是抗HER2抗体。
9.根据权利要求8所述的药物组合物，其中所述抗HER2抗体是包含由SEQ ID NO：1的氨基酸残基1-449组成的氨基酸序列组成的重链和由SEQ ID NO：2的氨基酸残基1-214组成的氨基酸序列组成的轻链的抗体，或包含由SEQ ID NO：1所示的氨基酸序列组成的重链和由SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列组成的轻链的抗体。
10.根据权利要求8或9所述的药物组合物，其中所述抗体-药物缀合物中每个抗体分子缀合的药物-接头的平均单元数范围为7至8。
11.根据权利要求8至10中任一项所述的药物组合物，其包含
(i)每20 mg抗体-药物缀合物，
(ii)25 mmol的组氨酸缓冲剂，
(iii)90 mg的蔗糖，和
(iv)0.3 mg的聚山梨酯80，
其中所述抗体-药物缀合物以20 mg/mL的浓度溶解于水中时所述组合物的pH为5.5。
12.根据权利要求8至10中任一项所述的药物组合物，其包含
(i)每20 mg抗体-药物缀合物，
(ii)0.89 mg的L-组氨酸和4.04 mg的L-组氨酸盐酸盐水合物，
(iii)90 mg的蔗糖，和
(iv)0.3 mg的聚山梨酯80。
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