[发明专利]免疫调节剂在审

专利信息
申请号: 201880055279.X 申请日: 2018-10-02
公开(公告)号: CN111051332A 公开(公告)日: 2020-04-21
发明(设计)人: M·M·米勒;M·P·艾伦;李玲 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07K7/56 分类号: C07K7/56;A61P35/00;A61K38/12
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 免疫 调节剂
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

或其药学上可接受的盐,其中:

A选自键,

其中:

表示与羰基基团的连接点且表示与氮原子的连接点;

z为0、1或2;

w为1或2;

n为0或1;

m为1或2;

m’为0或1;

p为0、1或2;

Rx选自氢、氨基、羟基和甲基;

R14和R15独立地选自氢和甲基;和

Rz选自氢和–C(O)NHR16;其中R16选自氢、-CHR17C(O)NH2、-CHR17C(O)NHCHR18C(O)NH2和-CHR17C(O)NHCHR18C(O)NHCH2C(O)NH2;其中R17选自氢和–CH2OH且其中R18选自氢和甲基;

Rv为氢或天然氨基酸侧链;

Rc、Rf、Rh、Ri和Rm为氢;

RL为甲基;

Rn为氢或甲基,或Rv和Rn形成吡咯烷环;

Ra、Rj和Rk各自独立地选自氢和甲基;

R1、R3、R6、R8、R9、R10和R13独立地选自天然氨基酸侧链和非天然氨基酸侧链;

Q为5至12元碳链,其任选地含有一个碳-碳双键或苯氧基基团;

R2、R4、R5和R7独立地选自天然氨基酸侧链和非天然氨基酸侧链,或与以下所述的偕偶R基团形成环;

Rb为甲基,或Rb和R2与它们所连接的原子一起形成环,所述环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑;其中各个环任选地取代有1至4个基团,所述基团独立地选自氨基、氰基、甲基、卤素和羟基;

Rd为氢或甲基,或Rd和R4与它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑;其中各个环任选地取代有1至4个基团,所述基团独立地选自氨基、氰基、甲基、卤素、羟基和苯基;

Re为氢或甲基,或Re和R5与它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑;其中各个环任选地取代有1至4个基团,所述基团独立地选自氨基、氰基、甲基、卤素和羟基;和

Rg为氢或甲基,或Rg和R7与它们所连接的原子一起可形成环,所述环选自氮杂环丁烷、吡咯烷、吗啉、哌啶、哌嗪和四氢噻唑;其中各个环任选地取代有1至4个基团,所述基团独立地选自氨基、经卤素基团任选取代的苄基、苄基氧基、氰基、环己基、甲基、卤素、羟基、经甲氧基基团任选取代的异喹啉基氧基、经卤素基团任选取代的喹啉基氧基、和四唑基;且其中所述吡咯烷和所述哌啶环任选地稠合至环己基、苯基或吲哚基团。

2.根据权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中A为

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