[发明专利]作为干扰素基因调节剂的刺激剂的环状二核苷酸有效
申请号: | 201880056293.1 | 申请日: | 2018-08-30 |
公开(公告)号: | CN111263767B | 公开(公告)日: | 2023-07-18 |
发明(设计)人: | 宋运涛;李安蓉;陈晓颀 | 申请(专利权)人: | 北京轩义医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H19/213 | 分类号: | C07H19/213;A61K31/7084;C07H21/04 |
代理公司: | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人: | 梁文惠 |
地址: | 101113 北京市通*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 干扰素 基因 调节剂 刺激剂 环状 核苷酸 | ||
1.一种式(I-X)或(II-X)结构的化合物:
或为其医药学上可接受的盐、立体异构体,其中:
Qa及Qb各独立地选自
R1为氢、卤素或-N(Rcl)2;
Rcl为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基-C1-6亚烷基-、3-6元杂环基、(3-6元杂环基)-C1-6亚烷基-、5-6元芳基、(5-6元芳基)-C1-6亚烷基-、5-6元杂芳基或(5-6元杂芳基)-C1-6亚烷基-;
Ra2a、Ra2b、Rb3a、Rb3b、R3b2a及R3b2b各独立地选自H、F、OH或OMe;
X2及Y2各独立地选自SH、OH或BH3-,其中X2及Y2中的至少一者为BH3-;且
Ra4为H;
前提条件为:所述化合物不为:
及
且X-为BH3-。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:X2及Y2中的一者为BH3-且另一者为SH或OH。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中:
X2为BH3-,且
Y2为SH或OH。
4.根据权利要求1所述的化合物,其中:
X2为SH或OH;且
Y2为BH3-。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中:
Qa及Qb各独立地选自
及
Ra2a、Ra2b、Rb3a、Rb3b、R3b2a及R3b2b各独立地选自H、F或OH。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中Ra2a、Ra2b、Rb3a、Rb3b、R3b2a及R3b2b各独立地选自H或F。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(I-X)的结构,其中:
Qa及Qb各为
Ra4为H;
Ra2a及Rb3b各为H;且
Ra2b及Rb3a各为F。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物具有式(II-X)的结构,其中:
Qa及Qb各独立地选自
Ra4为H;
Ra2a及R3b2a各为H;且
Ra2b及R3b2b各为F。
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