[发明专利]RHO相关含卷曲螺旋蛋白激酶的抑制剂在审
申请号: | 201880056445.8 | 申请日: | 2018-07-23 |
公开(公告)号: | CN111278437A | 公开(公告)日: | 2020-06-12 |
发明(设计)人: | E.斯库卡斯;K.G.刘;J-I.金;M.V.波于洛夫斯基;莫日根;张静雅 | 申请(专利权)人: | 卡德门企业有限公司 |
主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416;C07D231/56;A61P9/00;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;黄登高 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | rho 相关 卷曲 螺旋 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.一种具有式I的化合物:
其中:
R1选自由以下组成的组:低级烷基、取代的低级烷基、C3-C6环烷基、取代的C3-C6环烷基、R10R11N(CR12R13)c-、R10O(CR12R13)c-、W(CR12R13)d-和R10R11N-C(=O)-(CR12R13)c-;
每个R10独立地选自H、低级烷基和C3-C6环烷基;
每个R11独立地选自H、低级烷基和C3-C6环烷基;
每个R12独立地选自H和低级烷基;
每个R13独立地选自H和低级烷基;
另外或替代地,连接至同一碳原子的R12和R13可一起形成C3-C6环烷基;
W为具有1至3个环杂原子的3至7元杂环;
c为2至4;
d为1至4;
R2选自由以下组成的组:芳基、杂芳基、芳烷基和杂环基,它们中的每一个可为未取代的或任选地被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C3全氟烷氧基、羧基、RR'N-、RR'NCO-、RCONH-、RCONR'-、RO2C-、芳基-O-和杂芳基-O-;
替代地,R1和R2一起形成单环基团或双环基团,其中所述单环基团具有4至7个环原子,包括至多2个环杂原子,并且双环基团具有8至10个环原子,包括至多3个环杂原子,并且其中单环基团和双环基团为未取代的或任选地被1至3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、氨基、硝基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C3全氟烷氧基、羧基、芳基和杂芳基;
R3选自H、低级烷基、取代的低级烷基和RR'N-(C2-4烷基)-;
R4选自由以下组成的组:H、卤代基、羟基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C3全氟烷氧基、羧基、RR'N-、RR'NCO-、RCONH-、RCONR'-、RR'N-(C2-4烷基)-和RR'N-(C2-4烷基)-O-;
R5选自H、低级烷基和C3-C6环烷基;
a为0或1;
b为0至2;
以及
每个R和R'独立地选自H、低级烷基和C3-C6环烷基,或者替代地,R和R'一起形成5至6元杂环。
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