[发明专利]螺硫杂环丁烷核苷

权利要求书

1.一种具有式(I’)的化合物

或其立体异构形式，其中

R¹选自由氢、

具有式(a-1)的基团、具有式(a-2)的基团、具有式(a-3)的基团和具有式(a-4)的基团组成的组

R⁴和R⁷各自独立地选自由氢、苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基和吡啶基组成的组，这些基团各自任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、羟基和NR¹⁶R^16’组成的组；或

R⁴和R⁷各自独立地为吲哚基，任选地在其氮原子上被C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基羰基取代和/或在任何可用碳原子上被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、羟基和NR¹⁷R^17’组成的组；

R⁵、R^5’、R¹⁰和R^10’各自独立地选自由氢、C₁-C₆烷基、苄基和苯基组成的组；或

R⁵和R^5’或R¹⁰和R^10’连同它们所附接的碳原子一起形成C₃-C₇环烷二基或含有一个氧原子的3至7元杂环；

R⁶选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、苯基和苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由羟基、C₁-C₆烷氧基和NR¹⁸R^18’组成的组；

R⁸是-OR¹⁹或-NR²⁰R^20’；

R⁹选自由C₁-C₆烷基、苯基和

苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代和C₁-C₆烷氧基组成的组；

R¹¹选自由氢、C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、苯基或苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由羟基、C₁-C₆烷氧基和NR²³R^23’组成的组；

R¹⁹选自由C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、氧杂环丁烷基、(C₁-C₆烷氧基)C₁-C₆烷基-、-CH₂-O-(C＝O)C₁-C₆烷基和-CH₂-O-(C＝O)OC₁-C₆烷基组成的组；

R²⁰选自由氢、C₁-C₆烷基和C₃-C₇环烷基组成的组；并且R^20’选自由C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基和(C₁-C₆烷氧基)C₁-C₆烷基-组成的组；或

-NR²⁰R^20’一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环，它们各自可以任选地被包括羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和(C＝O)-OR²¹的基团取代，其中R²¹选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、苯基和苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由羟基、C₁-C₆烷氧基和NR²²R^22’组成的组；

R²是氢或具有式(b)的基团

其中

R¹²选自由C₁-C₆烷基、苯基和

苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代和C₁-C₆烷氧基组成的组；或

R¹和R²结合形成具有式(c-1)或(c-2)的二价基团

其中

R¹³和R^13’各自独立地选自由氢、C₁-C₆烷基、苄基和苯基组成的组；或

R¹³和R^13’连同它们所附接的碳原子一起形成C₃-C₇环烷二基或含有一个氧原子的3至7元杂环；

R¹⁴选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、苯基和苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由羟基、C₁-C₆烷氧基和NR²⁴R^24’组成的组；

R¹⁵是-OR²⁵或-NR²⁶R^26’，其中

R²⁵选自由以下组成的组：氢；C₁-C₆烷基；被1、2或3个取代基取代的C₁-C₃烷基，这些取代基各自独立地选自由苯基、萘基、C₃-C₇环烷基、羟基和C₁-C₆烷氧基组成的组；C₃-C₇环烷基；(C₁-C₆烷氧基)C₁-C₆烷基-；-CH₂-O-(C＝O)C₁-C₆烷基；-CH₂-O-(C＝O)OC₁-C₆烷基；含有一个氧原子的3至7元杂环；和Ar；其中

Ar选自由苯基、萘基、喹啉基、异喹啉基和吡啶基组成的组，这些基团各自任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、羟基和NR^27”R^27’组成的组；或

Ar是吲哚基，任选地在其氮原子上被C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基羰基取代和/或在任何可用碳原子上被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由卤代、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、羟基和NR²⁸R^28’组成的组；

R²⁶选自由氢、C₁-C₆烷基和C₃-C₇环烷基组成的组；并且R^26’选自由C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基和(C₁-C₆烷氧基)C₁-C₆烷基-组成的组；或

-NR²⁶R^26’一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基或哌啶基环，它们各自可以任选地被包括羟基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基和(C＝O)-OR²⁷的基团取代，其中R²⁷选自由C₁-C₁₀烷基、C₃-C₇环烷基、苯基和苯基-C₁-C₆烷基-组成的组，其中苯基或苯基-C₁-C₆烷基-中的苯基部分任选地被1、2或3个取代基取代，这些取代基各自独立地选自由羟基、C₁-C₆烷氧基和NR²⁹R^29’组成的组；

R¹⁶、R^16’、R¹⁷、R^17’、R¹⁸、R^18’、R²²、R^22’、R²³、R^23’、R²⁴、R^24’、R^27”、R^27’、R²⁸、R^28’、R²⁹和R^29’各自独立地选自氢和C₁-C₆烷基；

R³选自由氢、卤代、甲基、CH₂Cl、CH₂F和N₃组成的组；并且

碱基选自由(B-1)、(B-2)、(B-3a)、(B-3b)、(B-4)和(B-5)组成的组

其中R是氢或C_1-6烷基；

或其单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；

或其药学上可接受的盐。