[发明专利]螺环化合物及其制造和使用方法在审
| 申请号： | 201880056725.9 | 申请日： | 2018-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN111050765A | 公开（公告）日： | 2020-04-21 |
| 发明（设计）人： | 谢丽尔·A·格莱斯;O·D·韦伯;丹尼尔·J·布扎德;迈克尔·B·沙格哈飞;托德·K·琼斯 | 申请（专利权）人： | 隆德贝克拉荷亚研究中心有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27;A61K31/435;A61K31/438;C07D295/205;C07D403/04;C07D471/10 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司 72003 | 代理人： | 吴小瑛;于磊 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环化 及其 制造 使用方法 | ||
1.一种具有式(III)结构的化合物，或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体、或药学上可接受的盐：
其中：
X是-CH2-或-C(O)-；
Y是键、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、或C3-8环烷基；
R1是H或C1-6烷基；
R2是H或C1-6烷基；
R3是5-至6-元杂芳基环或9-至10-元二环杂芳基环；其中所述5-至6-元杂芳基环和所述9-至10-元二环杂芳基环任选地被一个、两个或三个R4取代；
每个R4独立地选自C1-6烷基、卤素、-CN、C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、C2-9杂环烷基、-C1-6烷基-(C2-9杂环烷基)、苯基、-CH2-苯基、C1-9杂芳基、-OR7、-CO2R6、-CH2CO2R6、和-CH2C(O)N(H)SO2R8；其中C2-9杂环烷基、-C1-6烷基(C2-9杂环烷基)、苯基、和C1-9杂芳基任选地被一个或两个R5取代；或两个相邻的R4形成6-元环烷基或6-元杂环烷基环，其中所述环烷基和杂环烷基环任选地被一个或两个R5取代；
每个R5独立地选自卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6杂烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、-C1-6烷基(C3-8环烷基)、C2-9杂环烷基、-CO2R6、-CH2CO2R6、和任选地被C1-6烷基取代的-C1-6烷基(C2-9杂环烷基)；
每个R6独立地选自H和C1-6烷基；
每个R7独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、和C3-8环烷基；
每个R8独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、和C3-8环烷基；
n是0或1；并且
m是1或2；前提是当n是0时，则m是2；并且当n是1时，则m是1。
2.如权利要求1所述的化合物，或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体、或药学上可接受的盐，其中，Y是键。
3.如权利要求1所述的化合物，或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体、或药学上可接受的盐，其中，Y是C1-6烷基。
4.如权利要求3所述的化合物，或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体、或药学上可接受的盐，其中，Y是-CH2-。
5.如权利要求1所述的化合物，或其溶剂化物、水合物、互变异构体、N-氧化物、立体异构体、或药学上可接受的盐，其中，Y是C1-6卤代烷基。
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