[发明专利]氯普鲁卡因的局部制剂

权利要求书

1.局部凝胶制剂在制备用于在哺乳动物个体的眼中诱导局部镇痛或麻醉的药物中的用途，所述局部凝胶制剂包含：

a)用于诱导所述局部镇痛或麻醉的治疗有效量的由2重量％至4重量％的氯普鲁卡因HCl组成的单一麻醉剂；

b)0.1重量％至2.5重量％羟乙基纤维素，其使粘度为300至4000mPas，如欧洲药典2016年版的2.2.10部分所述，通过BrookField DV II+Pro Spindle 3以100rpm测量的；

c)足以使所述制剂具有2.8至3.6的pH的量的盐酸；和

d)水；

其中盐酸是制剂中唯一的pH调节剂。

2.根据权利要求1所述的用途，其用于诱导局部镇痛或麻醉而不会诱导显著的刺激或毒性。

3.根据权利要求1或2所述的用途，其用于在眼手术期间或在对角膜擦伤或创伤的响应中在角膜表面上诱导局部麻醉或镇痛。

4.根据权利要求3所述的用途，其用于在白内障手术、黄斑病变的治疗、常规的青光眼手术、玻璃体切除术、糖尿病性肾病的手术或激光手术期间在角膜表面上诱导局部麻醉或镇痛。

5.根据权利要求4所述的用途，其中制剂的pH为3.0至3.4。

6.根据权利要求4所述的用途，其用于诱导局部镇痛或麻醉而不会诱导显著的刺激或毒性。

7.根据权利要求4所述的用途，其用于在眼手术期间或在对角膜擦伤或创伤的响应中在角膜表面上诱导局部麻醉或镇痛。

8.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂包含约3重量％的氯普鲁卡因HCl。

9.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂包含0.5重量％至1.5重量％的羟乙基纤维素。

10.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂包含0.6重量％至1.4重量％的羟乙基纤维素。

11.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂包含：

a)3重量％的氯普鲁卡因HCl；

b)0.6％至1.4％的羟乙基纤维素；

c)盐酸适量至pH 2.8-3.6；和

d)纯化水适量至100％。

12.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂包含：

a)3重量％的氯普鲁卡因HCl；

b)羟乙基纤维素适量至600-4000mPas，如欧洲药典2016年版的2.2.10部分所述，通过BrookField DV II+Pro Spindle 3以100rpm测量的；

c)盐酸适量至pH 2.8-3.6；和

d)纯化水适量至100％。

13.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂是无菌的。

14.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂是在氮气气氛下制备的。

15.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂为包含0.5至2克凝胶的单剂量包装形式。

16.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂是透明或半透明的。

17.根据权利要求4所述的用途，其中所述制剂是在无菌条件下制备的。