[发明专利]包含乳化剂的透皮递送系统

权利要求书

1.用于透皮施用活性剂的透皮治疗系统，其包含含有活性剂的层结构，所述含有活性剂的层结构包含

A)背衬层，和

B)双相基质层，所述双相基质层具有

a)连续的外相，其具有包含70至100重量％的至少一种聚合物的组合物，

b)不连续的内相，其具有包含所述活性剂和足量的用于所述活性剂的溶解剂的组合物，使得在所述内相中所述活性剂与所述溶解剂形成溶液，

其中所述不连续的内相在所述连续的外相中形成分散的沉积物，和

c)乳化剂，其量基于所述双相基质层为0.1至20重量％，

其中所述乳化剂选自以下的乳化剂：当与等重量的所述连续的外相的组合物在试管中以约500至1500rpm共混约1小时时，其提供混合物，其中在约20℃储存约24小时之后所述连续的外相的组合物显示小于20％的相分离，通过对比所述试管中分离的相的高度和所述试管中总内容物的高度测定。

2.权利要求1的透皮治疗系统，其中所述双相基质层含有0.1至小于20重量％，或者0.5至10重量％，或者0.5至5重量％的所述乳化剂。

3.权利要求1或者2中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂选自基于聚硅氧烷的乳化剂、基于聚异丁烯的乳化剂、基于乙氧基化蓖麻油的乳化剂、基于泊洛沙姆的乳化剂、及其混合物。

4.权利要求1至3中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂基于聚硅氧烷。

5.权利要求1至4的透皮治疗系统，其中所述乳化剂包含至少一种与至少聚乙二醇共聚或者交叉聚合的聚二甲基硅氧烷。

6.权利要求5的透皮治疗系统，其中所述聚乙二醇的氧化乙烯重复单元平均数为10至20。

7.权利要求1至6中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂是基于选自以下的聚硅氧烷：PEG-12聚二甲基硅氧烷交叉聚合物、PEG-10聚二甲基硅氧烷、PEG-12聚二甲基硅氧烷、PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷、PEG/PPG-19/19聚二甲基硅氧烷、二-异丁基PEG/PPG-18/18聚二甲基硅氧烷共聚物、及其混合物。

8.权利要求1至3中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂基于聚异丁烯，优选包含至少一种连接至琥珀酸衍生物的聚异丁烯。

9.权利要求1至3中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂是基于选自以下的乙氧基化蓖麻油：聚氧乙烯35氢化蓖麻油、聚氧乙烯40蓖麻油、聚氧乙烯40氢化蓖麻油、聚氧乙烯60氢化蓖麻油、及其混合物。

10.权利要求1至3中任一项的透皮治疗系统，其中所述乳化剂基于泊洛沙姆，其中优选地，泊洛沙姆的两个聚氧化乙烯嵌段具有氧化乙烯重复单元数12以及泊洛沙姆的氧化丙烯嵌段具有氧化丙烯重复单元数20。

11.权利要求1至10中任一项的透皮治疗系统，其中在所述连续的外相中的所述至少一种聚合物为聚硅氧烷或者聚异丁烯。

12.权利要求1至11中任一项的透皮治疗系统，其中在所述连续的外相中的所述至少一种聚合物为压敏粘合剂聚合物。

13.权利要求1至12中任一项的透皮治疗系统，其中

所述活性剂基于所述双相基质层的含量为1至30重量％，和/或其中所述活性剂基于所述双相基质层的含量为0.1至5mg/cm²。

14.权利要求1至13中任一项的透皮治疗系统，其中所述活性剂选自丁丙诺啡和双氯芬酸。

15.权利要求1至14中任一项的透皮治疗系统，其中所述双相基质层的面积重量为超过60g/m²。