[发明专利]用于降低生物制剂粘度的化合物

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学上可接受的盐，

其中：

X为

R¹为H或甲基；

R²为H或

R^3A和R^3B各自为H或一起形成氧代；

R^4A和R^4B各自为H或一起形成氧代；

R⁵为H或甲基；并且

n每次出现时独立地为1至5；

并且其中表示与化合物其余部分的连接点。

2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R²为H。

3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R²为

4.权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R²为

5.权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹为甲基。

6.权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R^3A和R^3B为H。

7.权利要求5所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R^3A和R^3B结合形成氧代。

8.权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中n每次出现时独立地为1至3。

9.具有以下结构的权利要求1的化合物：

或其药学上可接受的盐。

10.一种药物组合物，其包含活性生物成分(ABI)和权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述ABI为抗体或其抗原结合片段或治疗性蛋白质。

11.权利要求10所述的药物组合物，其中所述ABI为以约50-250mg/mL的浓度存在的抗体或其抗原结合片段。

12.根据权利要求10或11所述的药物组合物，其还包含浓度为约5mM至约20mM的约pH5.0至约pH 6.0的组氨酸缓冲剂。

13.根据权利要求10-12中任一项所述的药物组合物，其还包含约0.01％至约0.04％w/v的非离子表面活性剂。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其中所述非离子表面活性剂为聚山梨酯80。

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其中聚山梨酯80以约0.02％w/v的重量比存在。

16.根据权利要求10-15中任一项所述的药物组合物，其还包含稳定剂。

17.根据权利要求15所述的药物组合物，其中所述稳定剂为蔗糖。

18.根据权利要求17所述的药物组合物，其中所述蔗糖以约6％至约8％w/v的重量比存在。

19.根据权利要求10-18中任一项所述的药物组合物，其中所述ABI为特异性结合人程序性死亡受体1(PD-1)的抗PD-1抗体或其抗原结合片段。