[发明专利]雷帕霉素衍生物在审
| 申请号： | 201880057805.6 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN111094299A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | S·波纳齐;M·康诺利;D·J·格拉斯;M·米哈里克;A·W·帕特森;S·罗格;T·沙夫拉卡泽 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;A61P29/00;C07F9/32;A61K31/436;A61P19/00;A61P3/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P35/00;A61P19/10;A61P37/00;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 张朔;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 霉素 衍生物 | ||
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1选自由以下组成的组：羟基，并且
R2选自由以下组成的组：
其中
m是0、1、2或3；
n是1、2或3；
o是1、2、3、4、5或6；
p是1、2、3、4或5；
q是1、2、3、4或5，其中p和q的和是2、3、4、5或6；
r是2、3或4；
s是2、3或4，其中r和s的和是4、5或6；
X是O、S、NR6或SO2；
R3是氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C3-8环烷基C0-6烷基或苯基C0-6烷基；
R4是氢；
R5是氢、羟基或氰基；或R4和R5一起形成＝O；并且
R6是氢、C1-6烷基、C3-8环烷基C0-6烷基、苯基C0-6烷基、C1-6烷基-CO-、C3-8环烷基C0-6烷基-CO-、C1-6烷基-SO2-或C3-8环烷基C0-6烷基-SO2-。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中
R1选自由以下组成的组：羟基，并且
R2选自由以下组成的组：
其中
m是0、1、2或3；
n是1、2或3；
o是1、2、3、4、5或6；
p是1、2、3、4或5；
q是1、2、3、4或5，其中p和q的和是2、3、4、5或6；
r是2、3或4；
s是2、3或4，其中r和s的和是4、5或6；
X是O、S、NR6或SO2；
R3是氢、C1-6烷基、C3-8环烷基C0-6烷基或苯基C0-6烷基；
R4是氢；
R5是氢、羟基或氰基；或R4和R5一起形成＝O；并且
R6是氢、C1-6烷基、C3-8环烷基C0-6烷基、苯基C0-6烷基、C1-6烷基-CO-、C3-8环烷基C0-6烷基-CO-、C1-6烷基-SO2-或C3-8环烷基C0-6烷基-SO2-。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是羟基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是
并且n是1、2或3。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自：
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