[发明专利]N-(取代磺酰基)苯甲酰胺类衍生物及其制备方法和医药用途有效
申请号: | 201880058219.3 | 申请日: | 2018-09-28 |
公开(公告)号: | CN111212830B | 公开(公告)日: | 2023-07-04 |
发明(设计)人: | 关东亮;王中利;刘柱博;孟力陈;赵伟峰;凌龙;王艳;陈磊 | 申请(专利权)人: | 浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D221/20 | 分类号: | C07D221/20;C07D211/38;C07D205/04;A61K31/397;A61K31/438;A61K31/445;A61P25/04 |
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地址: | 318000 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 磺酰基 甲酰胺 衍生物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
环A为哌啶基或氮杂环丁烷基;n为1或2;
R2各自独立地选自氢原子或F;
L1为-(CHRa)-;
L2为-(CH2)-O-(CH2)-;
Ra选自氢原子、甲基或乙基;
R1各自独立地选自氟或氯;
R3为氢原子;
R4为F;
R5为环丙基;
R6为氢原子;
R7为氢原子;
R8为甲基;
m为2。
2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为通式(II)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
Ra选自甲基或乙基;
R1~R8、L2、m和n的定义如权利要求1中所述。
3.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为通式(III)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:
其中:
Ra选自甲基或乙基;
R1~R8、L2、m和n的定义如权利要求1中所述。
4.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为通式(V)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,
其中:
n为1;
L1、R1、R2、R7、R8和m的定义如权利要求1中所述。
5.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为一种通式(VI)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,
其中:
n为1;
L1、R1、R2、R7、R8和m的定义如权利要求1中所述。
6.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中所述的化合物选自:
7.一种根据权利要求1所述的通式(I)所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:
通式(IA)或其盐与通式(IC)进行取代反应,得到通式(I)化合物;
其中:
G为甲磺酰氧基;且
环A、L1、L2、R1~R8、m和n的定义如权利要求1中所述。
8.一种根据权利要求1所述的通式(I)所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:
通式(ID)与通式(Ib)进行缩合反应,得到通式(I)化合物;
其中:环A、L1、L2、R1~R8、m和n的定义如权利要求1中所述。
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