[发明专利]RAD51抑制剂有效
| 申请号： | 201880058652.7 | 申请日： | 2018-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN111263756B | 公开（公告）日： | 2023-05-16 |
| 发明（设计）人： | A.C.卡斯特罗;C.C.麦科马斯;J.瓦卡 | 申请（专利权）人： | 赛泰尔治疗公司 |
| 主分类号： | C07D277/28 | 分类号： | C07D277/28;A61P35/00;A61K31/426 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;彭昶 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | rad51 抑制剂 | ||
1.由以下结构式表示的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
噻唑环任选地被-F或-Cl取代；
R1是-ORa、-NH2、-N((C1-C5)烷基)2、-NRa(C1-C5)烷基、-NRa-(C3-C6)环烷基、-NRa-苯基、-NRa-单环3-7元杂环、杂环的氮原子与硫原子连接的-单环4-7元含氮杂环或桥接双环杂环基的氮原子与硫原子连接的-5-8元含氮桥接双环杂环基，
其中由R1表示的基团中的(C1-C5)烷基任选地被-ORa、-OC(C1-C3)亚烷基-OH、-CO(O)CH3、-NRaRa、-(C3-C6)环烷基、苯基、单环3-7元杂环或单环5-6元杂芳环取代，其中由R1表示的基团中的-(C3-C6)环烷基任选地被卤素或-ORa取代，其中由R1表示的基团中的苯基任选地被卤素、-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基、-OH或-NH2取代；
R2是-H、-(C1-C4)烷基、-NH2、-NO2、-ORa、-(CH2)mC(O)NH2、-(CH2)mNRaC(O)NH2、-(CH2)mC(O)NRa(C1-C4)烷基、-(CH2)mC(O)NRa(C2-C4)烯基、-(CH2)mC(O)NRa-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mC(O)NRa-苯基、-(CH2)mC(O)NRa-单环3-7元杂环、-(CH2)mC(O)NRa-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRa(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRa(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRa-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRa-苯基、-(CH2)mNRa-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRa-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaC(O)(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaC(O)(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaC(O)-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaC(O)-苯基、-(CH2)mNRaC(O)-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaC(O)-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaC(O)O(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaC(O)O(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaC(O)O-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaC(O)O-苯基、-(CH2)mNRaC(O)O-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaC(O)O-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaC(O)NRa(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaC(O)NRa(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaC(O)NRa-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaC(O)NRa-苯基、-(CH2)mNRaC(O)NRa-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaC(O)NRa-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaC(S)(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaC(S)(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaC(S)-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaC(S)-苯基、-(CH2)mNRaC(S)-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaC(S)-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaC(S)NRa(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaC(S)NRa(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaC(S)NRa-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaC(S)NRa-苯基、-(CH2)mNRaC(S)NRa-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaC(S)NRa-5-10元杂芳环、-(CH2)mNRaS(O)2-(C1-C4)烷基、-(CH2)mNRaS(O)2-(C2-C4)烯基、-(CH2)mNRaS(O)2-(C3-C6)环烷基、-(CH2)mNRaS(O)2-苯基、-(CH2)mNRaS(O)2-单环3-7元杂环、-(CH2)mNRaS(O)2-5-10元杂芳环、单环3-10元杂环或5-10元杂芳环，
其中由R2表示的(C1-C4)烷基或由R2表示的基团中的(C1-C4)烷基任选地被卤素、-ORa、-NRaRa、-(C3-C6)环烷基、苯基、单环3-7元杂环或单环5-6元杂芳环取代，其中由R2表示的基团中的-(C3-C6)环烷基任选地被卤素、-ORa或-NRaRa取代，其中由R2表示的基团中的苯基任选地被卤素、-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基、-ORa或-N3取代，其中由R2表示的杂环或由R2表示的基团中的杂环任选地被＝O、-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基、苯基或苄基取代，其中由R2表示的杂芳环或由R2表示的基团中的杂芳环任选地被卤素、-CH3、卤代甲基或卤代甲氧基取代；
R4是-H、-NH2、-NO2、-NRa(C1-C4)烷基、-NRaC(O)(C1-C4)烷基、-NRaC(O)O(C1-C4)烷基、-NRaC(O)NRa(C1-C4)烷基、-NRaC(S)NRa(C1-C4)烷基、-NRaS(O)2(C1-C4)烷基、-NRaS(O)2NRa(C1-C4)烷基、-NRaS(O)2-苯基、-OC(O)NRa(C1-C4)烷基、-NRaC(S)O(C1-C4)烷基、-NRa-单环5或6元含氮杂芳环、-NRaC(S)-N-单环4-7元含氮杂环、-NRaC(S)NRa-单环3-7元杂环、-NRaC(S)NRa-单环5或6元含氮杂芳环、单环5或6元含氮杂环或任选地被＝O或-NRa(C1-C4)烷基取代的-NRa-(C3-C6)环烯基，
其中在由R4表示的基团中的(C1-C4)烷基任选地被-ORa、苯基、-C(O)NRaRa或-NRaRa取代，其中由R4表示的杂环或在由R4表示的基团中的杂环任选地被-CH3、卤代甲基、卤代甲氧基或-ORa取代；
各R5独立地是-H、-(C1-C4)烷基、-O(C1-C4)烷基、卤素、-CN、卤代甲基、卤代甲氧基、-OCH2CH2R1、-C(O)O(C1-C4)烷基、-S(O)2NH2或-SO2NRa(C1-C4)烷基；
R3是-H、卤素、-C(O)O(C1-C4)烷基、-S(O)2NH2或-SO2NRa(C1-C4)烷基；
各Ra独立地是-H或-CH3；和
m是0或1。
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