[发明专利]含有益智提取物作为有效成分的用于预防、改善或治疗骨关节炎的组合物

说明书

本发明涉及一种含有益智提取物作为有效成分的用于预防、改善或治疗骨关节炎的组合物，详细来说，能够减少作为炎症因子的白细胞介素1β、白细胞介素6、肿瘤坏死因子α以及环氧化酶2的表达，并且能够减少作为诱发软骨退行性变因子的基质金属蛋白酶9的表达，恢复软骨损伤，能够有用的作为用于预防或改善骨关节炎的保健食品或者用于预防或治疗骨关节炎的治疗剂来使用。

技术领域

本发明涉及一种含有益智提取物作为有效成分的用于预防、改善或治疗骨关节炎的组合物。

背景技术

关节炎为关节发生炎症以及疼痛而致的疾病，有骨关节炎(osteoarthristis)、类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis)、痛风、干性关节炎，关节炎患者的95％都患有骨关节炎。骨关节炎为随着关节软骨磨损殆尽而显出局部退行性变化的疾病，又称为退行性关节炎(degenerative arthritis)。骨关节炎为与老龄化有一定关联的典型的退行性疾病，疾患率约占总人口的10～15％，尤其在65岁以上的高龄人群中，约60～80％患有骨关节炎。

骨关节炎的病因与老化现象或过重的体重有较深的关系，随着年龄增长，女性患者更多且症状更为严重。初期症状为一个或两个关节显出强直症状并伴有疼痛，随着病程延长，会在关节周边引起骨的过度形成以及关节的变形等。诱发骨关节炎的机理为肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、白细胞介素6(IL-6)之类的促炎性细胞因子(pro-inflammatory cytokine)生成的增加，且骨胶原酶(collagenase)、基质分解素(stromelysin)等之类的基质金属蛋白酶(MMPs)的分泌增加而诱发关节软骨的损伤。

现在临床上使用的骨关节炎的治疗利用镇痛剂、类固醇剂、非甾体剂之类的药物治疗，或者利用透明质酸、氨基葡萄糖、软骨素等软骨保护剂，或者通过关节镜手术、近端胫骨切开术、关节置换术、全膝关节置换术等外科治疗。但是，使用药物治疗剂时，只具有非特异性地缓解疼痛或炎症反应的效果，而软骨保护剂只能向软骨提供营养，或者只能起到通过缓解冲击来保护软骨的作用。并且，长期服用类固醇制剂时，具有引起因钙的损失导致的骨质疏松症、高血压、糖尿病等的副作用。因此，药物治疗大部分只为减少疼痛而使用，虽然以进行永久性人造关节置换术为主，但到现在为止还未出现具有根治效果的药物或手术方法。

另外，益智仁(Alpiniae Oxyphyllae Fructus)为姜科(Zingiberaceae)植物益智(Alpinia oxyphylla Miq)的果实，生长于中国广东省和海南岛。益智仁的形状呈两头略尖的球形或椭圆形，长度约1～2cm，直径约7～10mm。外表面呈褐色或深褐色，具有多个纵向连接的小结节状隆起的条纹。果皮的厚度约为0.3～0.5mm，与种子紧贴，不易剥离。里面通过薄膜纵向分为三个房，5～8个种子通过假种皮相互依附着存在于各房中。种子为褐色至深褐色，呈不规则的多面体，直径约为3.5mm，质地坚硬。气味奇特，味道略苦。益智仁的成分已知含有诺卡酮(nootkatone)、表圆柚醇(epinootkatol)、β努特卡醇(β-nootkatol)、β蒎烯(β-pinene)、对异丙基甲苯(p-cymene)、4-萜烯醇(terpinen-4-ol)、二苯基庚烷类(diarylheptanoid)化合物益智酮(yakuchinone)A和B，还含有黄酮属的杨芽素(tectochrysin)、白杨素(chrysin)、良姜素(izalpinin)、3，5-二羟基-7，4'-二甲氧基黄酮(3，5-dihydroxy-7，4'-dimethoxyflavone)等。上述诺卡酮(nootkatone)具有抗胃溃疡作用，上述益智酮(yakuchinone)A和B具有抗炎症作用，抑制皮肤癌的生成，降低环氧化酶2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的表达和核因子κB(NFκB)的活性。另外，已知益智酮(yakuchinone)A、诺卡酮(nootkatone)以及表圆柚醇(epinootkatol)还具有杀虫效果、脑细胞保护作用、抗过敏作用、美白作用等。