[发明专利]1,2-二氢-3H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-酮类似物有效
申请号: | 201880059242.4 | 申请日: | 2018-07-31 |
公开(公告)号: | CN111094253B | 公开(公告)日: | 2023-08-29 |
发明(设计)人: | 黄琴华;布伦特·克莱顿·博伦;凯文·杜安·邦克;刘辉;苏尼尔·帕里瓦 | 申请(专利权)人: | 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 嘧啶 酮类 | ||
1.一种式(Ia)的化合物或其药学上可接受的盐,其具有以下结构:
其中:
R1为未取代的C2-4烯基;
为
A1为CH;
R4a为羟基;
R4b和R4c各自为未取代的C1-4烷基;以及
环B选自其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代,并且其中当环B被取代时,环B被一个或多个选自下列的取代基取代:卤素、甲基、乙基、-CH2OH、-CH2CH2OH、氧杂环丁烷基、-C(=O)CH3、-
S(=O)2CH3、-NH(CH3)和-N(CH3)2。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1为–CH2CH=CH2。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中为
4.根据权利要求3所述的化合物,其中为
5.根据权利要求1所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
6.根据权利要求1所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
8.根据权利要求5、6或7所述的化合物,其中环B被一个或多个取代基取代,所述取代基选自氟、甲基、乙基、-CH2CH2OH、氧杂环丁烷基、-C(=O)CH3、-S(=O)2CH3和-N(CH3)2。
9.根据权利要求2所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
10.根据权利要求2所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
11.根据权利要求2所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
12.根据权利要求9、10或11所述的化合物,其中环B被一个或多个取代基取代,所述取代基选自氟、甲基、乙基、-CH2CH2OH、氧杂环丁烷基、-C(=O)CH3、-S(=O)2CH3和-N(CH3)2。
13.根据权利要求3所述的化合物,其中环B选自:
其中星号指示连接至环的点,其中每个环能够在环碳处任选地被取代,并且其中每个环能够在环氮处任选地被取代。
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