[发明专利]硫代磷酸酯缀合的肽及其使用方法在审
| 申请号： | 201880059723.5 | 申请日： | 2018-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN111093710A | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | A·赫尔曼;H·于;T·长尾 | 申请（专利权）人： | 希望之城 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王健 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 硫代磷酸 酯缀合 及其 使用方法 | ||
1.一种核酸-肽缀合物，其包含：
(i)非细胞穿透肽；
(ii)硫代磷酸酯核酸；和
(iii)化学接头，其将所述硫代磷酸酯核酸连接至所述非细胞穿透肽的C末端；
其中所述硫代磷酸酯核酸增强所述非细胞穿透肽的细胞内递送。
2.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约5、10、15、20或25个氨基酸。
3.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为至少5个氨基酸。
4.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约8个氨基酸。
5.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约10个氨基酸。
6.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约11个氨基酸。
7.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约13个氨基酸。
8.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的长度为约22个氨基酸。
9.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽的分子量小于约25kD。
10.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽包含修饰的氨基酸。
11.权利要求10的缀合物，其中所述修饰的氨基酸是乙酰化氨基酸。
12.权利要求1或11之一的缀合物，其中所述非细胞穿透肽是在对应于SEQ ID NO：1的第685位氨基酸的位置处包含乙酰化氨基酸的STAT3肽。
13.权利要求10的缀合物，其中所述修饰的氨基酸是磷酸化氨基酸。
14.权利要求1或13之一的缀合物，其中所述非细胞穿透肽是在对应于SEQ ID NO：2的第767位氨基酸的位置处包含磷酸化氨基酸的gp130肽。
15.权利要求1或13之一的缀合物，其中所述非细胞穿透肽是在对应于SEQ ID NO：2的第905位氨基酸的位置处包含磷酸化氨基酸的gp130肽。
16.权利要求1或13之一的缀合物，其中所述非细胞穿透肽包含在对应于SEQ ID NO：2的第915位氨基酸的位置处包含磷酸化氨基酸的gp130肽。
17.权利要求1的缀合物，其中所述非细胞穿透肽结合细胞内靶。
18.权利要求17的缀合物，其中所述细胞内靶是信号传导分子或转录因子。
19.权利要求18的缀合物，其中所述信号传导分子是磷酸酶或激酶。
20.权利要求17的缀合物，其中所述细胞内靶是c-MYC。
21.权利要求20的缀合物，其中所述细胞内靶是包含SEQ ID NO：11的氨基酸序列的c-MYC蛋白。
22.权利要求17的缀合物，其中所述细胞内靶是核胞浆转运蛋白。
23.权利要求22的缀合物，其中所述核胞浆转运蛋白是exportin。
24.权利要求22或23的缀合物，其中所述细胞内靶是exportin 7。
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