[发明专利]5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2-酮的多晶型物在审

专利信息
申请号: 201880059865.1 申请日: 2018-07-16
公开(公告)号: CN111094252A 公开(公告)日: 2020-05-01
发明(设计)人: 迈克尔·格劳鲍历克;加仑·苏伊士;佐顿·内梅;萨马·阿拉斯比 申请(专利权)人: 阿达玛克西姆股份有限公司
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;A01N43/54
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛
地址: 以色列*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 氨基 甲基 甲苯 磺酰基 嘧啶 多晶
【说明书】:

发明主题提供了一种具有以下结构的化合物的结晶形式:式(I),其中该结晶形式是多晶型物、水合物或溶剂化物。

本申请要求于2017年7月17日提交的美国临时申请号62/533,509的优先权,将其内容通过引用而特此明确并入。

贯穿本申请,引用了不同的出版物。这些文件的披露内容通过引用以其全文特此并入本申请中,以便更全面地描述本发明所属领域的现状。

背景技术

杀真菌剂是天然或合成来源的化合物,它们起到保护植物免受由真菌引起的损害的作用。目前的农业方法很大程度上依赖于杀真菌剂的使用。实际上,一些作物在不使用杀真菌剂的情况不能有效地生长。使用杀真菌剂允许栽培者增加作物的产量和质量并且因此增加该作物的价值。在大部分情况下,作物价值的增加至少相当于使用杀真菌剂成本的三倍。5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮是杀真菌剂,其提供了经济上重要的作物中的多种病原体的控制,这些病原体包括但不限于小麦中叶斑病的病原菌(小麦壳针孢(Septoria tritici)(SEPTTR))以及由子囊菌纲和担子菌纲的真菌引起的疾病。

发明内容

本发明提供了具有以下结构的化合物的结晶形式:

本发明还提供一种杀真菌组合物,该杀真菌组合物包含具有以下结构的化合物的溶液:

本发明进一步提供了一种用于控制真菌对根和/或种子和/或植物侵袭的方法,该方法包括:

i)获得具有以下结构的化合物的溶液:

ii)将该溶液施加于该植物的根、种子或叶上,施加于其中要预防侵染的场所和/或施加于该植物上,以便由此控制真菌对这些根和/或种子和/或植物的侵袭。

本发明又进一步提供了一种用于控制真菌对植物侵袭的方法,该方法包括:

i)获得具有以下结构的化合物的结晶形式:

ii)将该结晶形式施加于真菌的场所、施加于其中要预防侵染的场所和/或施加于该植物上,以便由此控制真菌对该植物的侵袭。

附图说明

图1:形式I的X射线粉末衍射光谱。

图2:形式I的TG-FTIR。

图3:形式I的差示扫描量热法(DSC)热分析图。

图4:形式II的X射线粉末衍射光谱。

图5:形式II的TG-FTIR。

图6:形式II的差示扫描量热法(DSC)热分析图。

图7:水合物的X射线粉末衍射光谱。

图8:水合物的TG-FTIR。

图9:水合物的差示扫描量热法(DSC)热分析图(密闭盘)。

图10:水合物的差示扫描量热法(DSC)热分析图(敞口盘)。

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