[发明专利]作为NLRP3抑制剂的磺酰脲和磺酰硫脲在审
申请号: | 201880060178.1 | 申请日: | 2018-08-15 |
公开(公告)号: | CN111093773A | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | M·库珀;D·米勒;A·麦克劳德;S·汤姆;S·圣加拉;J·香农;T·阿拉尼恩;S·奥尼恩斯;I·斯特鲁特;J·卡里略阿雷古伊 | 申请(专利权)人: | 英夫拉索姆有限公司 |
主分类号: | A61P31/00 | 分类号: | A61P31/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P3/10;C07D231/18;C07D233/84;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/12;C07D405/04;C |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 王丹丹;郭丽祥 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nlrp3 抑制剂 磺酰脲 硫脲 | ||
1.一种式(I)化合物:
其中:
Q是选自O或S;
W、X、Y以及Z各自独立地为N、O、S、NH或CH,其中W、X、Y以及Z中的至少一者为N或NH;
R1为包含至少一个氮原子的单价基团,其中-R1含有1至7个不为氢或卤素的原子;或
R1为包含至少一个氮原子的二价基团,其中-R1-含有1至7个不为氢或卤素的原子,并且其中-R1-直接连接至任两个相邻的W、X、Y或Z;
R2为α位取代的环状基团,其中R2可任选地被进一步取代;
m为0、1、2或3;
每个R3独立地为卤基、-OH、-NO2、-NH2、-N3、-SH或饱和或不饱和烃基,其中所述烃基可为直链或具支链的,或为或包括环状基团,其中所述烃基可任选地被取代,并且其中所述烃基在其碳骨架中可任选包括一个或多个杂原子N、O或S;并且
其中任选地任一R3和任两个相邻的W、X、Y或Z可一起形成稠合至环A的3至12元饱和或不饱和环状基团,其中所述稠合至环A的环状基团可任选地被取代。
2.如权利要求1所要求的化合物,其中环A为单环。
3.如权利要求1或权利要求2所要求的化合物,其中W、X、Y以及Z各自独立地为N、NH或CH。
4.如权利要求1至3中任一项所要求的化合物,其中W、X、Y以及Z中的至少两者为N或NH。
5.如权利要求1至4中任一项所要求的化合物,其中R1直接连接至环A的环氮原子。
6.如权利要求1至5中任一项所要求的化合物,其中R1为包含至少一个氮原子的单价基团,其中-R1含有1至7个不为氢或卤素的原子。
7.如权利要求6所要求的化合物,其中-R1为直链或具支链的基团。
8.如权利要求6或权利要求7所要求的化合物,其中-R1具有下式:
其中:
p为0或1;
q为0或1;
r为0或1;
R10和R11各自独立地选自氢或烷基、环烷基或饱和杂环基,或R10和R11与其所连接的氮原子一起形成饱和杂环基;
每个R13、R14以及R15独立地选自氢或卤基、-CN、-OH、烷基、-O-烷基、环烷基、-O-环烷基、饱和杂环基或-O-(饱和杂环)基团,和/或任何两个R13、两个R14或两个R15可与其所连接的碳原子一起形成C=O基团,和/或任何两个R13、R14或R15可与其所连接的一个或多个碳原子一起形成环烷基或饱和杂环基;
其中任选地R11以及任一R13、R14或R15可与其所连接的碳和氮原子一起形成饱和杂环基;
其中任一烷基、环烷基或饱和杂环基可任选地被一个或多个以下基团取代:卤基、-CN、-OH、氧代基(=O)、烷基、卤代烷基、-O-烷基和/或-O-卤代烷基。
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