[发明专利]控制由于阳离子抗微生物剂引起的牙齿着色的方法有效

专利信息
申请号: 201880060198.9 申请日: 2018-07-17
公开(公告)号: CN111093775B 公开(公告)日: 2022-11-08
发明(设计)人: S·钱德拉塞卡兰;M·耶尔;N·特里维迪 申请(专利权)人: 联合利华知识产权控股有限公司
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61K8/41;A61K8/19;A61K8/02;A61Q11/02
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 谭邦会
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 控制 由于 阳离子 抗微生物剂 引起 牙齿 着色 方法
【说明书】:

公开了双极性复合材料在口腔护理组合物中控制由于铵化合物引起的牙齿着色的用途,该双极性复合材料包括:(i)粘土,其前体是不对称的1:1或2:1:1粘土颗粒,该粘土颗粒包括交替的四面体片和八面体片,该交替的四面体片和八面体片终止于一个外表面平面处的四面体片和另一个外表面平面处的八面体片;以及(ii)抗微生物季铵化合物,该抗微生物季铵化合物连接至在所述外表面平面之一上的配位阳离子。

技术领域

发明涉及一种用于控制或最小化由于使用包括阳离子抗微生物剂的口腔护理产品而引起的牙齿上的牙渍(stain)的方法。

背景技术

口腔护理组合物通常含有一种或多种抗微生物剂,实例包括锌的化合物、三氯生和氮基阳离子化合物如氯化鲸蜡基吡啶(CPC)。

尤其地,众所周知,阳离子抗微生物剂对口腔中的细菌有抗菌作用,以帮助预防或至少最小化牙菌斑的形成。

漱口剂组合物中则更常使用苄索氯铵、氯己定和CPC。

然而,它们的使用、尤其是它们的长期使用会导致牙齿的着色(staining)或变色。据信牙釉质含有高比例(约95%)的羟基磷灰石,羟基磷灰石是磷酸钙的一种形式,而唾液中的磷酸盐倾向于沉积在牙齿上,这导致牙渍的形成。

这种使牙齿着色的趋势至少部分是导致含有此类试剂的口腔护理组合物不受欢迎的原因。

减少着色的一种方式是使用漂白剂或氧化剂如过氧化物。漂白剂通过氧化发色体和现有牙渍而起作用。然而,这意味着针对的是效果而不是针对原因。

WO13192463 A1(PG)公开了使用来自至少两种以下化学基团中的每一种的抗污剂:即,阴离子剂、羰基化合物和非离子乙氧基表面活性剂。所述试剂能够通过阴离子剂与唾液蛋白的直接疏水化或带电相互作用或通过与CPC的吡啶环形成抗衡离子来减少唾液蛋白的聚集。阴离子剂比氯离子与吡啶环的结合更紧密,从而减少CPC与唾液蛋白的相互作用。醛通过形成硫缩醛与唾液蛋白反应,从而降低蛋白表面的负电荷密度,并且因而降低蛋白与CPC的带正电荷的吡啶环的相互作用。与蛋白质和CPC之间的相互作用相比,该组合使得醛与蛋白质之间的相互作用更强,因为CPC现在紧密结合至较大的阴离子抗衡离子,因此不太可能与蛋白质相互作用。具有烷基和乙氧基单元的恰当平衡的乙氧基化物可溶解唾液蛋白,因而减少着色。

JP2011201861A(Sunstar INC)公开了使用一种或多种含OH的化合物(选自由百里香酚、异丙基甲基苯酚、松油醇、丁子香酚、芳樟醇、香叶醇和香茅醇组成的组)、一种或多种二醇(选自己二醇和辛二醇),以解决着色问题。

在JP2011153138A(Sunstar)中,通过包括甘草酸或其盐来解决该问题。

在JP2011148706A(Sunstar INC)中,通过使用丁二醇、戊二醇、己二醇或辛二醇来解决该问题。

在EP0372603A2(Colgate Palmolive,1990)中,通过使用氨基胍游离碱或其水溶性盐来解决该问题。

然而,需要进一步改进的口腔护理组合物,其应可以以有效但却简单的方式来解决该问题,并且不会不利地影响阳离子剂的抗微生物作用。

发明内容

我们已经确定,如果抗微生物季铵化合物为包括特定类型的粘土和铵化合物的双极性复合材料的形式,则可以解决该问题。

根据第一方面,公开了双极性复合材料用于在口腔护理组合物中控制由于铵化合物引起的牙齿着色的用途,该双极性复合材料包括:

(i)粘土,其前体是不对称的1:1或2:1:1粘土颗粒,该粘土颗粒包括交替的四面体片和八面体片,该交替的四面体片和八面体片终止于一个外表面平面处的四面体片和另一个外表面平面处的八面体片;以及

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