[发明专利]作为PAD抑制剂的杂环化合物有效
申请号: | 201880060972.6 | 申请日: | 2018-09-20 |
公开(公告)号: | CN111108105B | 公开(公告)日: | 2023-03-31 |
发明(设计)人: | 古鲁林加帕·哈勒;阿提萨亚曼尼·杰亚拉杰·杜赖斯瓦米;布基·雷迪·普拉;N·V·S·K·拉奥;斯里德哈兰·拉贾格帕兰 | 申请(专利权)人: | 朱比兰特埃皮帕德有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4188;A61K31/4985;C07D498/04;A61P29/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;刘振佳 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 pad 抑制剂 杂环化合物 | ||
1.式(I)化合物、其立体异构体及其可药用盐,
其中:
X选自O或S;
Y选自O或N;
Z是N;
A是CR1;
B是CR2;
n是0至1;
R1和R2独立地选自氢或C1-6烷基;
R3不存在或选自氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、C(O)C1-6烷基、SO2C1-6烷基、SO2C3-6环烷基、或SO2C5-6芳基,其中:
C1-6烷基、(CO)C1-6烷基、SO2C5-6芳基和SO2C1-6烷基任选地被C1-6烷氧基、卤素或C5-6芳基取代;
R10和R11一起形成5至6元单环饱和杂环,其中:
所述5至6元单环饱和杂环任选地被选自氨基、C1-6烷基氨基或-NHC(O)CH=CHCH2N(CH3)2的取代基取代;
R12、R13、R14和R15独立地选自氢或C1-6烷基;并且
R16是具有1至5个选自N或S的杂原子的5至10元双环杂芳基,其中,
5至10元双环杂芳基任选被1至5个选自以下的取代基取代:卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6烷基-C5-6芳基、C2-6烯基-C5-6芳基、C1-6烷基-C1-6杂环基、C1-6杂芳基或C1-6烷基-C1-6杂芳基,其中,C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基-C5-6芳基、C1-6烷基-C1-6杂芳基和C1-6烷基-C1-6杂环基任选被一个或更多个选自氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基、卤素、羟基、-CH2OH或-COOH的基团取代。
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