[发明专利]具有两相体系的局部用产物

说明书

描述了一种两相局部用产物，包含亲水相和漂浮在所述亲水相上的亲脂相。还描述了一种制备两相局部用产物的方法。

技术领域

本发明涉及具有两相体系的局部用产物，还涉及一种制备该局部用产物的方法。

背景技术

在医学和皮肤美容领域，在皮肤护理过程中，人们通常使用酸性物质来去除角质。这些护理方法称为化学换肤，是根据动词“剥脱”而来。它们的主要作用是唤醒肌肤活力，从而通过化学剥离来去除最表层皮肤，以促进肌肤再生。这种治疗方法能够通过不同机制的作用来作用于皮肤，其中不同机制的作用包括刺激细胞再生(转换)，从而消除和去除角质层的死细胞。

随后，去除受损的或退化的细胞，这些受损或退化的细胞又会被表皮细胞替代。最常用于化学换肤的物质有：三氯乙酸、乙醇酸、间苯二酚、水杨酸、丙酮酸、苯酚、扁桃酸、乳酸、视黄酸、曲酸、柠檬酸、丙酮酸等。这些治疗取决于所用酸的类型，酸的浓度和化学稳定性以及涂抹区域。目前使用最广泛的物质之一是三氯乙酸，这是因为三氯乙酸的剥脱性最为突出。

从化学角度讲，它是一种羧酸，在室温下为无色结晶固体，具有刺激性，强吸湿性和高氧化性气味。三氯乙酸具有与乙酸类似的结构，其中三个氢原子已被三个氯原子取代。该取代将“α”碳的电子电荷移向氯原子，从而确定了上述碳上部分电子缺乏的状态，这又吸引了相邻碳的电子电荷，从而吸引了氧的电子电荷，如果将其引入水性环境中，由于负电荷的明显离域，其倾向于使质子更明显地分裂。

由于“β”中碳上三个氯原子产生的高负电势，分子的特定电子结构将电子平衡移向氯原子，并使分子的稳定性和可氧化性降低，从而促进了α碳和β碳之间的裂解，进而形成甲酸和氯仿等有害物质，这些有害物质对皮肤具有高度刺激性和致敏性。

三氯乙酸的氧化在医学领域是已知的，因为其涉及使包含三氯乙酸的产物褐变，通常以单相水凝胶的形式使用，并相对裂解三氯乙酸分子。化合物的褐变，除了会使产物的活性损失之外，还会使含三氯乙酸的产物的安全性大大损失，因为含三氯乙酸的产物将不再含有三氯乙酸本身，而是含有三氯乙酸、氯仿和甲酸的混合物。随着氧化过程的结束，混合物将趋于由后者组成，直到产物中所含的总三氯乙酸被分裂为止。

WO2007/042824A1描述了一种含有三氯乙酸、α-、β-和多羟基酸、维生素、氨基酸的组合物。所述组合物是油相的乳液，由聚硅氧烷、硅酮、矿物油或香精油组成。

US2009/0117068描述了一种适用于剃刀的固体组合物。所述组合物包含羟基酸、多羟基酸、三氯乙酸。

不利的是，所述化妆品组合物不能对三氯乙酸提供保护，三氯乙酸在与氧气接触时会氧化并改变其性质。

另一个缺点是由于目前没有一种系统允许在打开含有局部用组合物的包装之后还能够继续安全使用该局部用组合物。

US2014/037561描述了包含三氯乙酸的组合物，其用化学稳定剂的混合物以0.1∶1至5∶1的比例继续稳定。实施例5有提到，在相同条件下，在90天之后，虽然仅水溶液中的TCA降解了12.6％，但是在稳定剂百分比低的情况下，TCA平均降解了4-5％，而在稳定剂百分比高的情况下，TCA平均降解了2-3％。因此，该教导旨在相对于TCA增加化学稳定剂的量，但是没有提供关于90天后这种降解趋势的信息，并且当然没有考虑到组合物在皮肤上的耐受性的影响。

因此，本发明的目的是获得一种医用产物，特别是局部用产物，该产物能够使产物中存在的所有组分的性质随时间保持恒定。

另一个目的是获得能够保留三氯乙酸性质的局部用产物。

发明内容

根据本发明，这些目的通过一种两相局部用产物来实现，其中所述两相局部用产物包含羟基酸、三氯乙酸和具有不剥落活性的生物活性物质的混合物，其特征在于，所述两相局部用产物包含亲水相和漂浮在所述亲水相上的亲脂相，所述具有不剥落活性的生物活性物质包含维生素和氨基酸的混合物。