[发明专利]环孢菌素类似物及其用途

权利要求书

1.一种用于治疗或预防急性或慢性炎性紊乱的化合物，其中所述化合物是化合物1：

或其盐。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述急性或慢性炎性紊乱是急性肾损伤、缺血再灌注损伤或慢性或急性胰腺炎。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述紊乱是急性肾损伤。

4.根据权利要求2所述的化合物，其中所述缺血再灌注损伤发生在重接离断的身体部分之后。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述紊乱是慢性或急性胰腺炎。

6.一种治疗患有或易患急性或慢性炎性紊乱的患者的方法，其中所述方法包括向所述患者施用根据权利要求1所述的化合物。

7.根据权利要求1所述的化合物用于制备用于治疗或预防急性或慢性炎性紊乱的药物的用途。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物、方法或用途，其中所述化合物的剂量是0.1mg/kg至10mg/kg。

9.根据权利要求8所述的化合物、方法或用途，其中所述化合物的剂量是1mg/kg至3mg/kg。

10.一种治疗急性肾损伤的方法，其中所述方法包括向有相应需要的受试者施用根据权利要求1所述的化合物。

11.根据权利要求1所述的化合物用于制备用于治疗急性肾损伤的药物的用途。

12.一种制备化合物1的方法，所述方法包括产物形成反应，所述反应包括三氟甲磺酸铜和N,N-二甲基氨基乙醇。

13.根据权利要求12所述的方法，其中所述反应包括干燥剂和/或在大体上无水的条件下进行；并且其中任选地所述干燥剂是分子筛。

14.根据权利要求12或13所述的方法，其中所述N,N二甲基氨基乙醇与包含不稳定基团的环孢菌素前体化合物反应，其中所述不稳定基团在所述反应中失去；其中任选地所述不稳定基团通过-S-键与所述前体化合物键合；并且还任选地酸不稳定基团是硫代吡啶基基团或巯基苯并噻唑-2-基硫代基团。