[发明专利]药物载体设计

说明书

一种药物载体(20)包括盖部(22)和底部(24)，其中，所述盖部(22)和所述底部(24)中的至少一者具有厚度为180‑250μm、优选地185‑225μm、甚至更优选地190‑220μm、并且最优选地约215μm的第一壁区段(26，30)，以及厚度为350‑450μm、优选地375‑425μm、更优选地390‑410μm、并且最优选地约400μm的第二壁区段(28，32)。所述盖部(22)的第一壁区段(26)限定所述盖部(22)的整个顶部分。替代于或附加于此，所述底部(24)的第一壁区段(30)限定所述底部(24)的整个底部分。

本发明涉及一种药物载体。

背景技术

用于口服固体药物组合物的两种常见剂型是填充的硬胶囊和压制片剂。硬胶囊典型地使用明胶制成。常见的生产方法是通过将不锈钢销浸入明胶溶液中来形成两个部分。然后将胶囊半体从销上剥下并修剪，然后再连结在一起以制成每个胶囊。可以允许获得更复杂几何形状的替代性制造方法是使用注射模制。

需要旨在填充有药物组合物的胶囊具有机械稳定性，以允许实现胶囊的可靠填充和可靠闭合。另一方面，在吞咽之后，胶囊必须在合理的时间内崩解，以允许释放其中所含的药物组合物。

发明内容

本发明涉及一种作为新颖的药物剂型的药物载体(在本文中还称为Prescido^TM)。所述药物载体包括盖部和底部。在特定的优选实施例中，所述药物载体由盖部和底部组成，即，被设计呈两件式部件的形式、没有任何额外的元件。所述盖部和所述底部中的至少一者具有厚度为180-250μm、优选地185-225μm、并且甚至更优选地190-220μm的第一壁区段，以及厚度为350-450μm、优选地375-425μm、更优选地390-410μm、并且最优选地约400μm的第二壁区段。

优选地，药物载体是片剂形状的，即，被设计为具有标准药物胶囊的功能、同时维持患者的片剂诉求。特别地，相比胶囊形状，这些容器典型地被选择成具有片剂形状、比如盘形形状。当考虑药物载体的盖部和底部时，胶囊形状将沿着从底部的中心到盖部的中心延伸的中央轴线是长形的。因此，对于传统的胶囊，盖部和底部的横向延伸量、尤其直径与组装好的盖部和底部沿着中央轴线的高度之比将小于1∶1、比如0.5∶1或更小。例如，类型000的胶囊的直径为5.32mm并且高度为14.3mm(比率为0.37∶1)，而类型4的胶囊的直径为9.55mm并且高度为26.1mm(比率也为0.37∶1)。相比之下，片剂形状的载体具有更扁平的形状、并且具有大于1的比率(1∶1基本上为球形)。因此，药物载体优选地被设计成使得盖部和底部的横向延伸量、尤其直径与组装好的盖部和底部的高度之比是1、优选地≥1.4、更优选地≥1.5、甚至更优选地≥2、最优选地≥2，4、并且尤其≥2.5。

第一壁区段的厚度已经被优化为190μm至220μm。这足够厚而使得在经由注射模制来制造药物载体期间，材料可以流动穿过薄的第一壁区段、并且仍可靠地填充第二壁区段的较厚的带壁的面积；同时又足够薄以实现为了获得填充化合物的立即释放溶解曲线而需要的快速载体崩解。第二壁区段已经被优化为400μm的厚度。在此，在具有更大的可用于填充的内部容积与具有进行填充和操纵所需的机械强度(包括在填充后抵抗打开)之间实现了平衡。

盖部的第一壁区段可以限定盖部的顶部分的至少一部分。优选地，盖部的第一壁区段限定盖部的整个顶部分，使得在薄的第一壁区段崩解时，实现填充到药物载体中的化合物经由盖部的顶部分崩解而快速且可靠地释放。

盖部的第二壁区段可以限定盖部的侧壁部分的至少一部分。例如，盖部的第二壁区段可以限定盖部的、邻近于盖部的顶部分布置的肩部或拐角。具体地，盖部的第二壁区段可以从第一壁区段、即尤其盖部顶部分、沿着其外圆周朝底部的方向延伸。这种设计使盖部具有操纵盖部以及将其与底部相连形成期望的药物载体所需要的机械稳定性。