[发明专利]突变型异柠檬酸脱氢酶抑制剂、组合物及其方法有效
| 申请号： | 201880061590.5 | 申请日： | 2018-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN111278827B | 公开（公告）日： | 2022-12-23 |
| 发明（设计）人： | 张廷虎;车健为 | 申请（专利权）人： | 艾科生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4985;A61P35/02 |
| 代理公司： | 深圳众鼎专利商标代理事务所(普通合伙) 44325 | 代理人： | 谭果林 |
| 地址： | 美国马萨诸塞州贝尔蒙特镇*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 突变型 柠檬酸 脱氢酶 抑制剂 组合 及其 方法 | ||
1.一种化合物，其特征在于，具有结构式(I):
其中，
R1和R2各自独立地选自氢基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、氯基、氟基、羟基、氨基、酰胺基和脲基；
Z是5-7元脂肪环或芳香环，可选地，具有被N或O取代的1-2个环碳原子，并且所述5-7元脂肪环或芳香环可选地被C1-C3烷基、C1、F、CF3、CH(OH)CH3、OCH3、NHCOCH3(乙酰胺)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)、NHCOCH2CH3(丙酰胺)、NHCH2CH2N(Me)2基团取代；和
Y是–(CH2)n-Q，其中Q是芳基，可选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、C1、CN(氰基)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)和NHCOCH3(乙酰胺)取代，其中n是0、1或2，或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有结构式(I-A):
其中，
X是CH、N或者O，其中当X为O时，没有R3；
R3选自氢基、C1-C3烷基、C1、F、CF3、CH(OH)CH3、OCH3、NHCOCH3(乙酰胺)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)、NHCOCH2CH3(丙酰胺)、NHCH2CH2N(Me)2基团；和
R5和R6各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟、氯、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)和NHCOCH3(乙酰胺)。
3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，具有结构式(I-B):
其中，
R8和R9各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟、氯、CN(氰基)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)和NHCOCH3(乙酰胺)。
4.一种化合物，其特征在于，具有结构式(I-C):
其中，
R1和R2各自独立地选自氢基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、氯基、氟基、羟基、氨基、酰胺基和脲基；
Z是5-7元脂肪环或芳香环，可选地，具有被N或O取代的1-2个环碳原子，并且所述5-7元脂肪环或芳香环可选地被C1-C3烷基、C1、F、CF3、CH(OH)CH3、OCH3、NHCOCH3(乙酰胺)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)、NHCOCH2CH3(丙酰胺)、NHCH2CH2N(Me)2基团取代；和
R10选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氟、氯、CN(氰基)、NHCOCH＝CH2(丙烯酰胺)和NHCOCH3(乙酰胺)。
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