[发明专利]新型化合物及其作为胱天蛋白酶-2的选择性抑制剂的用途在审

专利信息
申请号: 201880062315.5 申请日: 2018-09-26
公开(公告)号: CN111741970A 公开(公告)日: 2020-10-02
发明(设计)人: E·雅各托特;E·博斯克 申请(专利权)人: 法国国家科研中心;索邦大学;国家健康与医学研究院;巴黎大学
主分类号: C07K14/47 分类号: C07K14/47;C07K14/81
代理公司: 北京市中伦律师事务所 11410 代理人: 杨黎峰;王丽
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新型 化合物 及其 作为 蛋白酶 选择性 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其盐之一:

其中:

·Z1和Z2相同或不同,选自氢原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基;

-P5选自以下氨基酸残基或氨基酸样结构:

-P1和P4相同或不同,选自以下氨基酸样结构:

其中Z3和Z4相同或不同,选自氢原子和(C1-C6)烷基;

-P3选自以下氨基酸残基:

-R1选自:

并且

-R2选自:

其中:

·m是0、1或2;

·p是1、2、3或4;

·Z5是卤素原子;

·q是0或1;

·Z6选自(C1-C6)烷基和苯基,所述苯基任选地被氨基取代;

·Z7、Z8和Z11相同或不同,选自氢原子、(C1-C4)烷基、四氢喹啉炔基和-(CH2)i-芳基,其中i为0、1或2,所述芳基任选地被1个、2个、3个或4个卤素原子或1个(C1-C4)烷基取代;以及

·Z9和Z10相同或不同,选自卤素原子和(C1-C6)烷基;

所述式(I)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。

2.根据权利要求1所述的式(II)化合物或其盐之一:

其中:

-R1和R2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;

-Z1和Z2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;

-R3选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3和4-羟苯基;

-A和B相同或不同,选自氮原子和-CH-基;

-R5和R6相同或不同,选自氢原子和(C1-C6)烷基;并且

-R4选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3和-(CH2)2CO2H基;

所述式(II)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。

3.根据权利要求2所述的式(II)化合物,其中A和B中的至少一个为-CH基,优选地,A和B都是-CH基。

4.根据前述权利要求中任一项所述的式(III)化合物或其盐之一:

其中R1和R2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;

所述式(III)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。

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