[发明专利]新型化合物及其作为胱天蛋白酶-2的选择性抑制剂的用途在审
申请号: | 201880062315.5 | 申请日: | 2018-09-26 |
公开(公告)号: | CN111741970A | 公开(公告)日: | 2020-10-02 |
发明(设计)人: | E·雅各托特;E·博斯克 | 申请(专利权)人: | 法国国家科研中心;索邦大学;国家健康与医学研究院;巴黎大学 |
主分类号: | C07K14/47 | 分类号: | C07K14/47;C07K14/81 |
代理公司: | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人: | 杨黎峰;王丽 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 化合物 及其 作为 蛋白酶 选择性 抑制剂 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐之一:
其中:
·Z1和Z2相同或不同,选自氢原子、(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基;
-P5选自以下氨基酸残基或氨基酸样结构:
-P1和P4相同或不同,选自以下氨基酸样结构:
其中Z3和Z4相同或不同,选自氢原子和(C1-C6)烷基;
-P3选自以下氨基酸残基:
-R1选自:
并且
-R2选自:
其中:
·m是0、1或2;
·p是1、2、3或4;
·Z5是卤素原子;
·q是0或1;
·Z6选自(C1-C6)烷基和苯基,所述苯基任选地被氨基取代;
·Z7、Z8和Z11相同或不同,选自氢原子、(C1-C4)烷基、四氢喹啉炔基和-(CH2)i-芳基,其中i为0、1或2,所述芳基任选地被1个、2个、3个或4个卤素原子或1个(C1-C4)烷基取代;以及
·Z9和Z10相同或不同,选自卤素原子和(C1-C6)烷基;
所述式(I)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。
2.根据权利要求1所述的式(II)化合物或其盐之一:
其中:
-R1和R2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;
-Z1和Z2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;
-R3选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3和4-羟苯基;
-A和B相同或不同,选自氮原子和-CH-基;
-R5和R6相同或不同,选自氢原子和(C1-C6)烷基;并且
-R4选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2CH3和-(CH2)2CO2H基;
所述式(II)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。
3.根据权利要求2所述的式(II)化合物,其中A和B中的至少一个为-CH基,优选地,A和B都是-CH基。
4.根据前述权利要求中任一项所述的式(III)化合物或其盐之一:
其中R1和R2如根据权利要求1所述的式(I)所定义;
所述式(III)化合物为所有可能的外消旋、对映异构体和非对映异构体形式。
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