[发明专利]取代的-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶系列的新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)和干扰素基因刺激物(STING)调节剂作为癌症免疫治疗剂在审

专利信息
申请号: 201880063421.5 申请日: 2018-07-27
公开(公告)号: CN111615388A 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提;刘晓慧;古鲁桑卡·拉玛穆尔蒂;苏尼尔·沙玛;莫汉·拉奥·卡迪奇;亚历克西斯·韦斯顿;特拉森·托德 申请(专利权)人: 斯汀格瑞治疗股份有限公司;犹他大学
主分类号: A61K31/395 分类号: A61K31/395;C07D471/04
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 刘明海;周瑞
地址: 美国德*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 咪唑 吡啶 吡咯 系列 新型 核苷酸 磷酸酶 磷酸二酯酶 enpp1 干扰素 基因 刺激物
【权利要求书】:

1.一种如式I所示的化合物:

其中

Y是S;

Z是-H或-N;

X1是-C=O或-NH,

X2是-C=O或-NH,条件是如果X1是-C=O,则X2是-NH;以及如果X1是-NH,则X2是-C=O;

R1选自由如下组成的组:-H、卤素、-OCF3、-CF3、-CN、OCH3和-CH3

R2选自由如下组成的组:-H、-NH2、-OH和-CH3

R3选自由如下组成的组:-H、-NH2、-OH和-CH3

R4选自由如下组成的组:-H、-CH2-CH3和-CH3

R5选自由如下组成的组:并且

R6选自由如下组成的组:-OCH3、OH、F、Cl、-CH3、O-CH2-CH3和OCH2-CF3、OCHF2

或其异构体或药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

Z是-N;

X1是-C=O,

X2是-NH;

R1选自由如下组成的组:卤素和-CN;

R2选自由如下组成的组:-H和-CH3

R3是-H;

R4是-H;

R5是并且

R6选自由如下组成的组:-OCH3和OH,

或其异构体或药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中R1选自由如下组成的组:Cl和-CN。

4.根据权利要求1所述的化合物,其中所述化合物选自由如下组成的组:

5.一种药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。

6.一种治疗哺乳动物的不受控制的细胞增殖病症的方法,所述方法包括给所述哺乳动物施用有效量的权利要求1所述的化合物的步骤。

7.一种治疗哺乳动物的癌症的方法,所述方法包括给所述哺乳动物施用有效量的权利要求1所述的化合物的步骤。

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