[发明专利]用于治疗高钾血症的甘草次酸衍生物在审
申请号: | 201880064384.X | 申请日: | 2018-08-06 |
公开(公告)号: | CN111386279A | 公开(公告)日: | 2020-07-07 |
发明(设计)人: | G·鲁尔;D·德拉戈里;M·李德贝特;T·陈;J·路易斯 | 申请(专利权)人: | 阿德利克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/575;A61P5/44 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 高钾血症 甘草 衍生物 | ||
1.一种式I的化合物或其盐:
其中,
X是键、-O-、-C(O)-、-N(Rx)-、-C(O)N(Rx)-、-N(Rx)-C(O)-、-S(O)n-N(Rx)-或-N(Rx)-S(O)n-;
V是-C(O)O-、-C(O)N(R5)-、-C(O)N(R5)O-、-NH-C(O)-N(R5)-或NH-S(O)n-;
L是键、亚烷基,其中所述亚烷基的一个或多个非相邻的亚甲基被-O-置换;二价芳基或二价杂芳基;或者L是亚烷基-Y-亚烷基,其中Y是O、NRx、S、SO、SO2或二价杂环;其中所述亚烷基任选被OH、-C(O)O-R1、烷基或被OH或-C(O)O-R1取代的烷基取代;且其中所述亚烷基的碳和Rx任选一起形成杂环;条件是当X不是键时,则L不是键;
R1是任选被卤素、OH、氨基、氧代基、羧基、酰氧基、烷氧基羰基、烷氧基酰氧基、烷氧基羰氧基、氨基羰基取代的烷基,任选被烷基、卤代烷基、氧代基、氨基和卤素取代的碳环,和任选被烷基、氧代基、氨基和卤素取代的杂环;以及任选被烷基、卤代烷基、氧代基、氨基和卤素取代的碳环或杂环;其中任何前述烷基中的一个或多个非相邻的亚甲基被O置换;
R2是H或R1;
R3缺失、是Me;条件是当-X-L-C(O)O-R1取决于R3所依赖的碳时,则R3缺失;或者R3是-Z-L-C(O)O-R1,其中Z是键、-O-、-N(Rx)-、-C(O)N(Rx)-、-N(Rx)-C(O)-、-S(O)n-N(Rx)-或-N(Rx)-S(O)n-;且
R4缺失、是H或OH;条件是当-X-L-C(O)O-R1取决于R4所依赖的碳时,则R4是H或缺失;
R5是H或烷基;
Rx是H、-C(O)O-R1或任选被-C(O)O-R1取代的烷基;且
n是1或2。
2.如权利要求1所述的化合物或盐,所述化合物或盐具有式Ia-Ir中的任一者的结构:
或其盐。
3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐,其中X是键。
4.如权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐,其中L是键。
5.如权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐,其中X和L都是键。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物或盐,其中R2是H。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或盐,其中R3是H。
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物或盐,其中R4是H。
9.如权利要求1至2和6至8中任一项所述的化合物盐,其中X缺失,且L是芳基或杂芳基。
10.如权利要求9所述的化合物或盐,其中L是苯基、三唑或异噁唑。
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