[发明专利]用于治疗膀胱癌的ABX196

说明书

本发明涉及用于治疗膀胱癌的化合物ABX196和包含它的药物组合物。

【技术领域】

本发明涉及用于治疗膀胱癌的化合物ABX196和包含它的药物组合物。

【背景技术】

尽管多年的研究和治疗取得了进展，但癌症仍是死亡的主要原因。具体地，膀胱癌是男性中最常见的癌症之一。2014年，美国估计有696440人患有膀胱癌。

膀胱是腹部下部的一个中空器官，其储存尿液直到排出体外。在膀胱癌中，恶性(肿瘤)细胞在膀胱组织中形成。膀胱癌的体征和症状包括尿中带血(血尿)、排尿时疼痛、尿频和下背痛。已知的是，吸烟和频繁的膀胱感染可能影响膀胱癌的风险。

诊断通常通过膀胱镜检查和组织活检来进行。

最常见的膀胱癌类型是移行细胞癌，其代表90％的膀胱癌，并且影响排列在膀胱内部的尿路上皮细胞。尿路上皮细胞是移行细胞，其在膀胱充满时能够改变形状和拉伸。这种类型的癌症也称为尿路上皮癌。其他类型的膀胱癌包括鳞状细胞癌(始于膀胱内壁的薄而扁平的细胞的癌症)和腺癌(始于制造和释放粘液和其他液体的细胞的癌症)。

膀胱癌的治疗取决于癌症的分期。其可以包括外科手术、放射疗法、化学疗法、免疫疗法或它们的组合。

目前存在两种类型可以用于治疗膀胱癌的化学疗法：膀胱内化学疗法或全身化学疗法。

在膀胱内化学疗法中，药物通过已插入尿道的导管递送到膀胱中。局部治疗仅破坏与化学疗法组合物接触的浅表肿瘤细胞。全身化学疗法通常是静脉注射或口服给予。膀胱癌最常见的化学疗法方案是组合疗法，如：

-顺铂和吉西他滨；

-卡铂和吉西他滨；

-MVAC疗法，其组合了4种药物：甲氨蝶呤、长春碱、阿霉素和顺铂。

膀胱癌的标准免疫疗法是一种叫做卡介苗(BCG)的牛分枝杆菌(Mycobacteriumbovis)活减毒株。BCG通过导管直接放入膀胱中。BCG附着到膀胱内壁，并刺激免疫系统破坏肿瘤。

然而，仍然非常需要新的膀胱癌疗法，特别是化学疗法和/或免疫疗法。

具体地，需要用于治疗膀胱癌的改进的化学疗法。

【发明内容】

本发明的目的是提供膀胱癌，更具体地说是膀胱移行细胞癌的一种治疗。

本发明的目的是提供一种可用于治疗膀胱癌的抗肿瘤化合物。

本发明的另一个目的是提供膀胱癌的一种有效治疗，特别是提供一种减少肿瘤体积的治疗。

本发明的目的是提供膀胱癌的一种治疗，其不是化学治疗剂和/或免疫治疗剂的组合。

本发明的目的是提供一种药物组合物，其可用于单独或与外科手术和/或放射疗法组合治疗膀胱癌。

因此，本发明涉及一种具有下式(I)的化合物ABX196：

或其药学上可接受的盐之一，用于治疗膀胱癌的方法中。

更具体地，本发明涉及一种具有式(I)的化合物ABX196：

或其药学上可接受的盐之一，用于治疗膀胱癌的方法中，其中所述方法不包括施用其他化学治疗剂和/或免疫治疗剂和/或抗原。

发明人惊奇地发现，特定的NKT激动剂，即具有式(I)的α-半乳糖神经酰胺衍生物ABX196

具有抗膀胱癌的抗肿瘤活性，尤其是单独使用时。