[发明专利]用于抑制胆碱向三甲胺(TMA)的转化的方法有效
| 申请号： | 201880064573.7 | 申请日： | 2018-10-02 |
| 公开（公告）号： | CN111344016B | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | J.C.加西亚-加西亚;G.F.格尔贝里克;S.L.哈真;X.顾 | 申请（专利权）人： | 宝洁公司;克里夫兰诊所基金会 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/14;A61P3/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 童春媛;黄希贵 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 抑制 胆碱 三甲胺 tma 转化 方法 | ||
1.一种组合物，所述组合物包含生理学上可接受的载体和式（I）的化合物：
式（I），
其中：
W选自F、Cl、Br或I；
X-是药学上可接受的阴离子。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物选自N-(氯甲基)-2-氟-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物、2-氟-N-(碘甲基)-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物、2-氟-N-(氟甲基)-N,N-二甲基乙-l-铵氯化物和N-(溴甲基)-2-氟-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物。
3.根据权利要求1所述的组合物，其中W为F，X-选自Cl-、Br-或I-。
4.包含式（I）所示化合物的组合物在药物制造中的用途，所述药物用于在个体中抑制胆碱向三甲胺(TMA)的转化并降低TMAO水平：
式（I），
其中：
W选自F、Cl、Br或I；
X-是药学上可接受的阴离子。
5.根据权利要求4所述的用途，其中
W为F，X-选自Cl-、Br-或I-。
6.根据权利要求4所述的用途，其中所述化合物选自N-(氯甲基)-2-氟-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物、2-氟-N-(碘甲基)-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物、2-氟-N-(氟甲基)-N,N-二甲基乙-l-铵氯化物和N-(溴甲基)-2-氟-N,N-二甲基乙-1-铵氯化物。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的用途，其中所述组合物与选自以下的第二试剂组合：Omega 3油、水杨酸、二甲基丁醇、大蒜油、橄榄油、磷虾油、Co酶Q-10、益生菌、益生元、饮食纤维、洋车前子壳、铋盐、植物甾醇、葡萄籽油、绿茶提取物、维生素D、抗氧化剂、姜黄、姜黄素和白藜芦醇。
8.根据权利要求4至6中任一项所述的用途，其中所述个体的血液、血浆、血清或尿液以及它们的组合中TMAO水平升高。
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