[发明专利]用于将活性成分递送至皮肤的套件

说明书

本发明涉及一种能够将活性成分递送到皮肤以渗透到皮肤中的套件，一种用于递送活性成分的递送装置，以及一种递送活性成分的方法。在一个方面中，存在一种能够将活性成分递送到受体的皮肤中的活性成分递送套件，该套件包括：用于在施用区中提供进入受体的生物屏障的通道的装置；以干燥的形式提供的活性成分；用于将溶解的活性成分向施用区递送的递送装置。本发明优化了提供进入生物屏障，优选地是进入皮肤的通道和在形成通道后的短时间范围内以最佳形式施用活性成分以确保对所需皮肤细胞的处理的能力。

本发明涉及一种能够将活性成分递送到皮肤以渗透到皮肤中的套件，以及一种递送活性成分的方法。

许多已知的制剂，如霜、凝胶、精华液、露、软膏，已提供用于为皮肤提供各种各样的效果。这些包括例如活性成分，例如旨在减少衰老现象的溶解在载体中以增强胶原蛋白合成的肽，以及抗坏血酸（稳定的维生素C）。

角质层是表皮的最外层，由称为角质细胞的死皮细胞组成。这个层由15-20层没有细胞核和细胞器的扁平细胞组成。这些角质细胞嵌入在由神经酰胺、胆固醇和脂肪酸组成的脂质基质中，并且提供坚韧的皮肤外表面。这具有适当的耐磨性，和防止异物进入下面的皮肤层。这为将活性成分转移给角质层下面的细胞带来了困难。

一种解决方案是将化学成分添加到制剂中，例如渗透促进剂，其可以有效地埋置在脂质层中，为所需的活性成分的经过提供途径。它们通过使用一系列机制发挥作用，包括通过插入角质层中的脂质双层结构中并破坏其堆积来破坏脂质双层结构（例如Azone®和油酸），或从角质层中提取脂质（例如DMSO或乙醇）从而形成水通道，或通过改变角质层的溶剂性质并因此改变药物分配系数，或作用于角质层细胞中的细胞内角蛋白（例如离子表面活性剂和DMSO），或其他机制。然而，许多化学渗透促进剂在局部和透皮给药系统中的使用受到限制，因为它们会引起皮肤刺激。

一种另外的选择是在应用制剂之前将微针阵列应用于皮肤以提供穿过角质层的途径。通过创建临时的微通道，提高了活性成分穿透外层并达到活性成分目标的能力。

然而，某些活性成分的另外的问题是在水中趋于降解。因此，将另外的添加剂如防腐剂和抗氧化剂掺入局部剂型中，以努力维持活性成分在溶液中的保留，从而当应用于皮肤上时，达到期望的益处。然而，这是不希望的，因为消费者通常寻求更纯净和更简单的制剂，用尽可能少的添加剂，并且对于某些活性成分，这也是无效的，因为不能通过添加剂克服这些活性成分降解的趋势。这可能导致不可接受的短保存期限。因此，我们寻求一种解决方案，其能够允许递送活性物，特别是具有高水溶性和低稳定性的活性物，而无需过度使用化学渗透促进剂、防腐剂、抗氧化剂和其他添加剂。

根据本发明的一个方面，存在一种能够将活性成分递送到受体的皮肤中的活性成分递送套件，该套件包括：

- 用于在施用区提供进入受体的生物屏障的通道的装置；

- 以干燥的形式提供的活性成分；

- 用于将溶解的活性成分向所述施用区递送的递送装置。

所要求保护的发明是指使用者具有稳定的干的形式的活性成分，并且可以被水合和/或溶解以立即使用，这意味着活性成分没有时间分解或降解。本发明优化了提供进入生物屏障，优选地是进入皮肤的通道和在形成通道后的短时间内以最佳形式施用活性成分以确保对所需皮肤细胞的治疗的能力。

生物屏障有益地是皮肤，并且可以包括角质层、黏膜等中的一种或多种。然而，优选的是至少实现渗透入角质层，并且可能穿过和超过角质层。