[发明专利]结晶形式有效

专利信息
申请号: 201880065903.4 申请日: 2018-10-10
公开(公告)号: CN111278822B 公开(公告)日: 2022-10-21
发明(设计)人: A.T.梅特卡尔夫;D.弗里;E.A.麦克法丁;G.R.科拉科夫斯基;J.哈斯;T.P.唐;降于桐 申请(专利权)人: 阿雷生物药品公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;彭昶
地址: 美国科*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 结晶 形式
【权利要求书】:

1.具有下式的式II的化合物的结晶形式

其中所述结晶形式选自形式1、形式2、形式7和形式8,其中

形式1的特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

16.5±0.2、17.8±0.2、18.9±0.2、23.8±0.2、25.3±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2和28.3±0.2;

形式2的特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

15.1±0.2、17.8±0.2、18.1±0.2、20.4±0.2、21.1±0.2、23.4±0.2、24.2±0.2和24.6±0.2;

形式7的特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

16.6±0.2、17.3±0.2、18.0±0.2、19.0±0.2、19.3±0.2、19.9±0.2、23.3±0.2和25.1±0.2;

形式8的特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

15.1±0.2、17.8±0.2、18.1±0.2、20.4±0.2、21.1±0.2、23.4±0.2、24.2±0.2和24.6±0.2。

2.权利要求1的结晶形式,其中所述结晶形式为形式1,其特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

9.8±0.2、16.5±0.2、17.8±0.2、18.9±0.2、23.8±0.2、25.0±0.2、25.3±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2和28.3±0.2。

3.固体口服药物组合物,其包含药学上可接受的载体和根据权利要求1的结晶形式。

4.权利要求1的结晶形式,其中所述结晶形式为形式2,其特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

6.2±0.2、15.1±0.2、17.8±0.2、18.1±0.2、20.4±0.2、21.1±0.2、23.4±0.2、24.2±0.2、24.6±0.2和31.2±0.2。

5.权利要求1的结晶形式,其中所述结晶形式为形式7,其特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

15.8±0.2、16.6±0.2、17.3±0.2、18.0±0.2、19.0±0.2、19.3±0.2、19.91±0.2、21.4±0.2、23.3±0.2和25.1±0.2。

6.权利要求1的结晶形式,其中所述结晶形式为异丙醇溶剂化物形式8,其特征在于具有X射线粉末衍射图,所述X射线粉末衍射图包含在以下°2θ值处的峰:

6.2±0.2、15.1±0.2、17.8±0.2、18.1±0.2、20.4±0.2、21.1±0.2、23.4±0.2、24.2±0.2、24.6±0.2和31.2±0.2。

7.权利要求3的药物组合物,其中所述式II的化合物的结晶形式为形式1并且所述组合物含有少于15重量%的化合物的其它形式。

8.权利要求3的药物组合物,其中所述式II的化合物的结晶形式为形式2并且所述组合物含有少于15重量%的化合物的其它形式。

9.权利要求3的药物组合物,其中所述式II的化合物的结晶形式为形式7并且所述组合物含有少于15重量%的化合物的其它形式。

10.权利要求3的药物组合物,其中所述式II的化合物的结晶形式为形式8并且所述组合物含有少于15重量%的化合物的其它形式。

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