[发明专利]作为HIV蛋白酶抑制剂的1-苄基-2-亚氨基-4-苯基-5-氧代咪唑烷衍生物有效

专利信息
申请号: 201880066480.8 申请日: 2018-10-12
公开(公告)号: CN111212832B 公开(公告)日: 2023-09-15
发明(设计)人: Z·R·蔡;A·赵;A·Z·G·布恩罗斯特罗;韩晓春;S·Y·加布里;R·麦克法登;戚颖玫;J·沃伊特;杨红;许洁;徐连红 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D401/10 分类号: C07D401/10;C07D405/14;C07D233/88;C07D403/10;C07D403/14;C07D413/10;C07D413/14;C07D417/10;C07D401/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D491/107
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 作为 hiv 蛋白酶 抑制剂 苄基 氨基 苯基 咪唑 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

n为0-2;

m为0-1;

R1选自:

各R2独立地选自氢、C1-6烷基、-NRaRb、卤素、氰基或-ORa,其中所述C1-6烷基任选地经1-5个R20基团取代;或R1和R2与它们所连接的碳和任选的杂原子一起形成:

R3选自:

R4选自:

R5选自:

R6为氢、卤素、氰基、C1-3卤代烷氧基或-C(O)NRaRb

各R7独立地选自卤素;

Ra和Rb各自独立地选自H、C1-6烷基、3-10元环烷基、3-12元杂环基、6-10元芳基和5-10元杂芳基,其各自任选地经一至五个R21基团取代;或Ra和Rb与它们所连接的原子共同形成3-12元杂环基,其任选地经一至五个R21基团取代;

各R20独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3-10元环烷基、C1-6烷氧基、3-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、卤素、氧代、-ORa

-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-OC(O)NRaRb、-NRaRb、-NRaC(O)Rb

-NRaC(O)ORb、-S(O)0-2Ra、-S(O)2NRaRb、-NRaS(O)2Rb、-N3、-CN或-NO2,或两个附接至同一基团的R20基团可连接在一起以形成稠合、螺合或桥接C3-10环烷基或3-12元杂环基环,其中C1-6烷基、3-10元环烷基、C1-6烷氧基、3-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基各自任选地经一至五个卤素、氧代、-ORa、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-OC(O)NRaRb

-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-NRaC(O)ORb、-S(O)0-2Ra、-S(O)2NRaRb、-NRaS(O)2Rb、-N3、-CN、3-12元杂环基或-NO2取代;并且

各R21独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、3-10元环烷基、C1-6烷氧基、3-12元杂环基、6-10元芳基、5-10元杂芳基、羟基、氨基、-S(O)2-CH3、C1-6烷基氨基、-CN或卤素。

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