[发明专利]作为BTK抑制剂的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I有效
| 申请号： | 201880067323.9 | 申请日： | 2018-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN111225669B | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | 吴予川;陈曦;黄少强;胡永韩 | 申请（专利权）人： | 苏州信诺维医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/444 | 分类号： | A61K31/444;C07D401/14;A61P43/00;A61P37/02;A61P7/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平;侯宝光 |
| 地址： | 215127 江苏省苏州市苏州工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 btk 抑制剂 氨基 吡唑 甲酰胺 化合物 | ||
1.一种如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I，
其特征在于，所述晶型具有包括以下的X-射线粉末衍射特征峰(±0.2°)：5.8、9.3、10.9、16.4、18.4、20.3、20.9、21.8、22.4、23.0、24.4、27.1、30.0、31.2、31.9。
2.根据权利要求1所述的晶型I，其特征在于，所述晶型I具有基本上如图1所示的X-射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1所述的如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I的制备方法，包括：将如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物溶解于良溶剂中，然后在搅拌下向生成的溶液中加入不良溶剂形成悬浮液，悬浮液经继续搅拌之后离心分离，将得到的固体真空干燥，得到如式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I；其中所述良溶剂选自四氢呋喃，所述不良溶剂选自水或正庚烷；所述良溶剂与不良溶剂的比例在1:2(v/v)至1:4(v/v)的范围内。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其中所述良溶剂是四氢呋喃，所述不良溶剂是水或正庚烷；所述良溶剂与不良溶剂的比例为1:2(v/v)。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其中所述良溶剂是四氢呋喃，所述不良溶剂是正庚烷；所述良溶剂与不良溶剂的比例为1:4(v/v)。
6.药物组合物，其包含权利要求1所述的式(I)所示的5-氨基吡唑甲酰胺化合物的晶型I和药学上可接受的载体。
7.权利要求1所述晶型或权利要求6所述药物组合物在制备用于预防或治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物中的用途。
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