[发明专利]吡咯并[2,3-B]吡啶化合物及其治疗癌症的用途在审

专利信息
申请号: 201880068433.7 申请日: 2018-08-17
公开(公告)号: CN111278840A 公开(公告)日: 2020-06-12
发明(设计)人: 安吉洛·普列塞;斯图尔特·弗朗西斯;邓肯·麦克阿瑟;梅丽·西梅;贾斯廷·鲍尔;西蒙·贝尔肖 申请(专利权)人: 癌症研究科技有限公司
主分类号: C07F7/08 分类号: C07F7/08;C07D471/10;C07D487/10;C07D487/04;A61P35/04;A61K31/541;A61K31/5355;A61K31/506;A61K31/437;A61K31/4375
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 吡咯 吡啶 化合物 及其 治疗 癌症 用途
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物或其盐、水合物或溶剂化物,

其中,

R4选自式II

的基团、

NR7R8、NHR6、OR6和SR6

R3选自5-15元杂芳基和CN,其中所述5-15元杂芳基任选地被一个或更多个Rb取代;

每个Rb选自氢、羟基、卤素、CN、C1-6烷基、O-C1-6烷基、NH2、NRcRd、C(O)NRcRd、苯基和3-7元杂环烷基;其中所述C1-6烷基和所述3-7元杂环烷基任选地被选自羟基、卤素、=O、NRcRd、C1-6烷基、O-C1-6烷基和苯基的一个或更多个基团取代;

每个Rc独立地选自氢和C1-6烷基;

每个Rd独立地选自氢、CN、C1-6卤代烷基、O-C1-6卤代烷基、3-7元杂环烷基、5-6元杂芳基、C3-6环烷基、C1-6烷基、O-C1-6烷基和苯基,其中所述C1-6烷基、苯基、5-6元杂芳基、3-7元杂环烷基和C3-6环烷基任选地被选自羟基、卤素、CN、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、苯基、3-7元杂环烷基、C3-10烷基杂环烷基、C1-6烷基和O-C1-6烷基的一个或更多个基团取代;或者

Rc和Rd当被附接至相同原子时,与它们被附接的原子一起形成3-7元杂环烷基环,所述3-7元杂环烷基环任选地被选自羟基、卤素、CN、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C1-6卤代烷基、O-C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、苯基、3-7元杂环烷基、C1-6烷基和O-C1-6烷基的一个或更多个基团取代;

R5选自氢、卤素、羟基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、C1-6卤代烷基、O-C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、苯基和CN;

R6独立地选自C1-6烷基、3-7元杂环烷基和烷基杂环烷基,各自任选地被一个或更多个Rf取代;

Rf选自羟基、卤素、CN、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基和ORa;其中Ra选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、苯基和C3-6环烷基;

R7和R8独立地选自氢、任选地被一个或更多个Rg取代的C1-6烷基、任选地被一个或更多个Rg取代的C6-11芳基、任选地被一个或更多个Rg取代的烷基芳基、任选地被一个或更多个Rg取代的C3-11环烷基、任选地被一个或更多个Rg取代的烷基环烷基、任选地被一个或更多个Rg取代的3-15元杂环烷基、任选地被一个或更多个Rg取代的烷基杂环烷基、任选地被一个或更多个Rg取代的5-15元杂芳基和任选地被一个或更多个Rg取代的烷基杂芳基,条件是R7和R8不能两者均是氢;或者

R7和R8与它们被附接的氮原子一起形成3-15元杂环烷基,所述3-15元杂环烷基任选地被一个或更多个Rj取代;

每个Rg独立地选自羟基、卤素、CN、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基和ORa;其中Ra在上文被定义;

Rj选自卤素、羟基、CN、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NRcRd、C(=O)NRcRd、C1-6烷基、O-C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基和苯基,其中所述C1-6烷基任选地被选自羟基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、苯基、ORa的一个或更多个基团取代,其中Ra、Rc和Rd各自在上文被定义;

R9和R10独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、O-C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、NRcRd、NRcC(=O)Rd、C(O)NRcRd、苯基和3-7元杂环烷基,其中所述C1-6烷基、所述苯基和所述3-7元杂环烷基任选地被选自卤素、羟基、CN、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C1-6烷基、O-C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C3-6环烷基和苯基的一个或更多个基团取代;或者

R9和R10与它们被附接的碳原子一起形成包含选自O、N和S的至少一个杂原子的4-6元杂环烷基环,其中所述杂环烷基环任选地被一个或更多个Rm取代;

Rm选自羟基、卤素、CN、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6卤代烷基和ORa;其中Ra在上文被定义;并且

n是选自0和1的数。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于癌症研究科技有限公司,未经癌症研究科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880068433.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top