[发明专利]新的三环化合物有效

专利信息
申请号: 201880069871.5 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN111356695B 公开(公告)日: 2022-12-30
发明(设计)人: 方海权;周文来;胡邵京;陈明明;杨贵群;王燕萍;杜曰雷;李庆龙;吴彤;吴领军;李海军 申请(专利权)人: 北京加科思新药研发有限公司
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D513/14;C07D498/14;A61K51/04;A61P35/00;A61P37/00;A61P25/00;A61P25/16
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地址: 101111 北京市大兴区北京经济*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 环化
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体:

一个是单键且另一个是双键;

X1是CR1a、O、S或NR1b

X2是CR2a、O、S或NR2b

条件在于:X1是CR1a时,X2是O、S或NR2b;X1是O、S或NR1b时,X2是CR2a

每个R1a或R2a独立地是H、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基;

每个R1b或R2b独立地是不存在、H、甲基、乙基、丙基、异丙基、亚甲基-5元芳基或亚甲基-6元芳基;

R3是C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)OCH3、CH2OH、C(CH3)2OH、

R4是C(CH3)2OH、

W1是H、CH2CH2CF3

W2

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1a是H、F或甲基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1b是不存在、H、甲基或亚甲基苯基。

4.根据权利要求1的化合物,其中R2a是H、F、Cl、甲基、CD3、乙基、异丙基、甲氧基。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中R2b是不存在或H。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中所述的化合物是式II:

其中,

X1是O、S或NR1b

R1b是H、甲基、乙基、丙基、异丙基或亚甲基-6元芳基;

R2是H、卤素、C1-3烷基或C1-3烷氧基;

R3是C(O)NH2、C(O)N(CH3)2、C(O)OCH3、CH2OH、C(CH3)2OH、

R4是C(CH3)2OH、

W1是H、CH2CH2CF3

W2

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