[发明专利]抗HBV的四氢异噁唑并[4,3-c]吡啶类化合物有效
申请号: | 201880070173.7 | 申请日: | 2018-11-16 |
公开(公告)号: | CN111247131B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | 吴立方;孙飞;杜金华;丁照中;陈曙辉;张喜全;徐宏江;杨玲 | 申请(专利权)人: | 正大天晴药业集团股份有限公司;南京明德新药研发有限公司 |
主分类号: | C07D261/00 | 分类号: | C07D261/00;C07D413/12;C07D413/14;C07D498/04;A61K31/424;A61K31/4355;A61K31/437;A61P31/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 222062 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hbv 四氢异噁唑 吡啶 化合物 | ||
1.式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,
其中,环A为6-12元芳基或5-6元杂芳基;
各R独立地为F、Cl、Br、I、CN、-OH、-NRaRb、-S(=O)2NRaRb、-S(=O)2Rc、-C(=O)ORd、C1-6烷氧基或任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-NH2或-CN的取代基所取代C1-6烷基;
n为0、1、2或3;
T为N或CR3;
R1和R5各自独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、-OH、-NRaRb、C1-3烷氧基或任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、-CN或-NO2的取代基所取代C1-3烷基;
R2和R4各自独立地为H、F、Cl、Br、I、CN、-OH、-NRaRb、C1-6烷氧基或任选被1、2或3个独立选自F、Cl、Br、I、-OH、-NH2、-CN或-NO2的取代基所取代C1-6烷基;
R3为F、Br或CN;
Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H或C1-6烷基;
所述5-6元杂芳基包含1、2或3个独立选自-O-、-S-、N或-NH-的杂原子或杂原子团。
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,所述环A为苯基或5-6元杂芳基。
3.根据权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,所述环A为苯基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、吡咯基、吡嗪基、嘧啶基或吡啶基。
4.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,所述Ra、Rb、Rc和Rd各自独立地为H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3或-CH2(CH3)2。
5.根据权利要求1或4所述的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体,其中,所述各R独立地为F、Cl、Br、I、CN、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-NH2、-N(CH3)2、-S(=O)2NH2、-S(=O)2CH3、-C(=O)OCH3、-C(=O)OCH2CH3、-CH3、-CH2CH3、CF3或-CH2OH。
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