[发明专利]缓释性医药组合物

说明书

本发明提供使N‑(2‑乙基磺酰基氨基‑5‑三氟甲基‑3‑吡啶基)环己甲酰胺或其盐的缓释能力提高的组合物。更详细而言，提供包含N‑(2‑乙基磺酰基氨基‑5‑三氟甲基‑3‑吡啶基)环己甲酰胺或其盐与聚阳离子聚合物的局部施予用组合物。

本专利申请主张基于2017年11月2日提出申请的日本国专利申请2017－213144号的优先权，上述在先专利申请的全部公开内容通过引用而作为本说明书的一部分。

技术领域

本发明涉及包含N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐的局部施予用组合物，更详细而言，涉及包含N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐与聚阳离子聚合物(polycation polymer)的局部施予用组合物。

背景技术

已知N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐具有磷脂酶A2抑制作用，作为消炎药或抗胰腺炎药的有效成分是有用的(专利文献1)。

还已知含有N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐作为有效成分的、消化器官疾病、肝疾病、肺功能衰竭或休克的治疗剂或预防剂已被使用(专利文献2、3、4、5)。

并且，上述专利文献1～5还记载了包含上述有效成分而成的、用于经口施予、静脉施予或皮下施予的制剂。但是，上述制剂例如并不能在生物体内长时间维持上述有效成分的有效浓度，为了得到所希望的效果有时需要多次施予。为此，人们需要开发出可使缓释能力提高的技术手段，以使得在减少施予频率的同时能发挥所希望的效果。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特开平06－263735号公报

专利文献2：国际公开2001/056568号

专利文献3：国际公开2001/056569号

专利文献4：国际公开2001/056570号

专利文献5：国际公开2010/137484号

发明内容

这次，本申请的发明人发现将包含N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐的特定组合物施予至生物体时，N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐的缓释能力得以提高。

因此，本发明的目的在于提供包含N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐的缓释能力得以提高的、N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐的组合物。

本发明包含以下的发明。

(1)局部施予用组合物，其包含：

N－(2－乙基磺酰基氨基－5－三氟甲基－3－吡啶基)环己甲酰胺或其盐；和

聚阳离子聚合物。

(2)如(1)所述的组合物，其中，所述聚阳离子聚合物选自由具有含有带正电荷的氮原子的基团的丙烯酸酯与甲基丙烯酸酯的共聚物、聚氨基酸、聚胺、聚酰胺型胺类、聚亚胺(polyimine)、壳聚糖、聚甲基丙烯酸N,N－二甲基氨基乙酯、聚乙烯基吡啶、聚咪唑、聚乙烯胺、聚乙烯基甲酰胺、鱼精蛋白、聚硫代二乙基氨基甲基乙烯、聚-对-氨基苯乙烯、聚阳离子碳水化合物、聚阳离子聚甲基丙烯酸酯、聚阳离子聚丙烯酸酯、聚阳离子聚氧杂环丁烷、它们的衍生物及它们的盐和它们的组合组成的组。

(3)如(2)所述的组合物，其中，具有含有带正电荷的氮原子的基团的丙烯酸酯与甲基丙烯酸酯的共聚物是丙烯酸乙酯·甲基丙烯酸甲酯·甲基丙烯酸三甲基铵乙酯共聚物。