[发明专利]Rho相关含卷曲螺旋蛋白激酶的抑制剂

权利要求书

1.一种具有式I的化合物：

其中：

R¹选自由以下结构组成的组：

R⁵选自H、卤代基、羟基、-NRR'、-(CH₂)_fNRR'、-O-(CH₂)_gNRR'、-C(＝O)-NRR'、氰基、低级烷基、C₃-C₆环状烷基、低级烷氧基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃全氟烷氧基和羧基；

A¹、A²、A³和A⁴各自独立地选自N、C-R^a和CH，其中A¹、A²、A³和A⁴中的N的最大数目为3；

B选自由以下组成的组：NH、O和S；

D¹、D²、D³、D⁴和D⁵各自独立地选自N、C-R^a和CH；其中D¹、D²、D³、D⁴和D⁵中的N的最大数目为3；

E¹、E²、E³和E⁴各自独立地选自N、C-R^a和CH，其中E¹、E²、E³和E⁴中的N的最大数目为2；

G¹和G²各自独立地选自NH、CH-R^a和CH₂；

J¹和J²各自独立地选自N和CH，

L¹和L²各自独立地选自N和CH，

每个R^a独立地选自由以下组成的组：低级烷基、卤代基和氨基；

R²选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、-NRR'、-(CH₂)_fNRR'、-O-(CH₂)_gNRR'、-C(＝O)-NRR'、氰基、低级烷基、C₃-C₆环状烷基、低级烷氧基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃全氟烷氧基和羧基；

R³选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、-NRR'、-(CH₂)_fNRR'、-O-(CH₂)_gNRR'、-C(＝O)-NRR'、氰基、低级烷基、C₃-C₆环状烷基、低级烷氧基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃全氟烷氧基和羧基；

可替代地，R²和R³一起形成具有0至3个环杂原子的4至7元稠环，并且未被取代或被卤代基、羟基、氨基、-C(＝O)-低级烷基、低级烷基和低级烷氧基取代；

R⁴选自由以下结构组成的组：

X¹选自由以下组成的组：O、NH和CHR⁶；

每个R⁶独立地选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烷氧基、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、杂环、取代的杂环、-NRR'、-(CH₂)_fNRR'、-O-(CH₂)_gNRR'、-C(＝O)-NRR'、-C(＝O)-OR、氰基、低级烷基、C₃-C₆环状烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃全氟烷氧基和羧基；

另外地或可替代地，连接至同一环碳的两个R⁶取代基可一起形成氧代基团(即，＝O)，或C₃至C₇螺环基团；并且

另外地或可替代地，连接至不同环碳的两个R⁶取代基可一起形成环，其中两个R⁶基团一起时形成的所述环具有4至7个环原子，包括0至3个环杂原子。

每个R⁷独立地选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烷氧基、-NRR'、-C(＝O)-NRR'、-C(＝O)-OR、氰基、氧代基、C₁-C₃全氟烷基和C₁-C₃全氟烷氧基；

每个R⁸独立地选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烷氧基、-NRR'、-C(＝O)-NRR'、-C(＝O)-OR、氰基、氧代基、C₁-C₃全氟烷基和C₁-C₃全氟烷氧基；

每个R⁹独立地选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烷氧基、-NRR'、-C(＝O)-NRR'、-C(＝O)-OR、氰基、氧代基、C₁-C₃全氟烷基和C₁-C₃全氟烷氧基；

每个R¹⁰独立地选自由以下组成的组：H、卤代基、羟基、低级烷基、取代的低级烷基、低级烷氧基、-NRR'、-C(＝O)-NRR'、-C(＝O)-OR、氰基、氧代基、C₁-C₃全氟烷基和C₁-C₃全氟烷氧基；

X²选自CH₂、CHR⁸、O、NH和N-(低级烷基)；

X³选自CH、CR⁹和N；

每个R独立地选自H和低级烷基；

每个R'独立地选自H、低级烷基、芳基、取代的芳基、芳烷基和取代的芳烷基；

a选自0至3；

b选自0至2；

c选自0至2；

d选自0至2；

e选自0至2；

每个f独立地为1至3；

每个g独立地为2或3；

n选自0至4；

m选自1至3；

p选自1至3；

q选自0至3；

r选自0至3；

其中q和r不同时被选择为0；

s选自0至3；

t选自0至3；

其中s和t不同时被选择为0；

v选自0至3；并且

w选自0至3。