[发明专利]整联蛋白配体及其用途在审
申请号: | 201880070813.4 | 申请日: | 2018-10-31 |
公开(公告)号: | CN111526880A | 公开(公告)日: | 2020-08-11 |
发明(设计)人: | 李珍;X.李;E.W.布什;朱锐;D.书;J.本森;P.邵;M.富勒-沃特斯 | 申请(专利权)人: | 箭头药业股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/7088 | 分类号: | A61K31/7088;A61K31/713;A61K48/00;C12N15/09;C12N15/11;C12N15/113 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王颖煜;梅黎 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白 及其 用途 | ||
1.αvβ6整联蛋白配体,其包含结构:
(式I),
或其药学上可接受的盐,
其中,
n是从0至7的整数;
J是C-H或N;
Z是OR13、N (R13)2或SR13;
R1是H、任选取代的C1-C6烷基、OH、COOH、CON (R5)2、OR6,或R1包含被转运的分子,其中每个R5独立地是H或C1-C6烷基,并且R6是H或C1-C6烷基;
R2、RP1和RP2各自独立地是H、卤素、任选取代的亚环烷基、任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂环烷基或任选取代的亚杂芳基,或R2、RP1和RP2可包含被转运的分子;
R10是H或任选取代的烷基;
R11是H或任选取代的烷基,或R11和R1与它们所连接的原子一起形成任选取代的杂环;
R12是H或任选取代的烷基;
每个R13独立地是H、任选取代的烷基,或R13包含被转运的分子;
R14是任选取代的烷基;以及
其中R1、R2、R13、RP1和RP2中的至少一个包含被转运的分子。
2.αvβ6整联蛋白配体,其包含结构:
(式II),
或其药学上可接受的盐,
其中,
n是从0至7的整数(即,n是0、1、2、3、4、5、6或7);
J是C-H或N;
R1是H、C1-C6烷基、CH(R3)(R4)、OH、COOH、CH2CH2CH2NH2、CONHR5、OR6,或R1包含被转运的分子,其中R3是H或C1-C6烷基, R4是H、C1-C6烷基,R5是H或C1-C6烷基,且R6是H或C1-C6烷基;
R2是任选取代的亚环烷基、任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂环烷基、任选取代的亚杂芳基,或R2包含被转运的分子;
R10是H或任选取代的烷基;
R11是H或任选取代的烷基,或R11和R1与它们所连接的原子一起形成任选取代的杂环;
R12是H或任选取代的烷基;
R13是H或任选取代的烷基;
R14是任选取代的烷基;
其中R1或R2中的至少一个包含被转运的分子。
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