[发明专利]精神分裂症的治疗在审
申请号: | 201880070922.6 | 申请日: | 2018-11-05 |
公开(公告)号: | CN111295191A | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | F·汤纳;A·穆奇 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法布雷医药公司 |
主分类号: | A61K31/495 | 分类号: | A61K31/495;A61P25/18 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;李媛 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 精神分裂症 治疗 | ||
1.一种在有此需要的受试者中治疗精神分裂症的方法,所述方法包括向受试者施用治疗有效量的选择性D3拮抗剂,
其中所述受试者具有PANSS(阳性和阴性症状量表)的以下核心阴性症状当中的至少一种阴性症状(NS):
-感情迟钝(N1),
-情绪退缩(N2),
-交流障碍(N3),
-被动退缩(N4),和
-缺乏自发性(N6),
具有中度或更高的严重度,
其中所述中度或更高的严重度对应于在开始所述治疗之前等于4或更高的分数。
2.根据权利要求1所述的方法,其中所述选择性D3拮抗剂为下式1的N-(3-{4-[4-(8-氧代-8H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-g]色烯-7-基)-丁基]-哌嗪-1-基}-苯基)甲磺酰胺或其药学上可接受的盐:
3.根据权利要求2所述的方法,其中所述药学上可接受的盐为N-(3-{4-[4-(8-氧代-8H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-g]色烯-7-基)-丁基]-哌嗪-1-基}-苯基)甲磺酰胺盐酸盐。
4.根据权利要求1所述的方法,其中所述受试者在开始所述治疗之前患有精神分裂症急性加重。
5.根据权利要求4所述的方法,其中所述急性加重的特征在于PANSS总评分≥70且120。
6.根据权利要求5所述的方法,其中在开始所述治疗之前,所述受试者满足以下额外标准:
c.最少1年的有据可查的精神分裂症的诊断;和
d.严重度的临床总体印象(CGI-S)评分≥4。
7.根据权利要求1所述的方法,其中所述治疗有效量为每天一次1至100mg或每天两次0.5至50mg的剂量。
8.根据权利要求7所述的方法,其中所述治疗有效量为每天一次40mg或每天两次20mg的固定剂量。
9.根据权利要求7所述的方法,其中口服施用所述剂量。
10.根据权利要求7所述的方法,其中将所述剂量施用至有此需要的受试者持续6周或更长的时间。
11.一种在有此需要的受试者中改善精神分裂症治疗的成功概率和/或效果的方法,所述方法包括向受试者施用治疗有效量的选择性D3拮抗剂,
其中所述受试者具有PANSS的以下核心阴性症状当中的至少一种阴性症状(NS):
-感情迟钝(N1),
-情绪退缩(N2),
-交流障碍(N3),
-被动退缩(N4),和
-缺乏自发性(N6),
具有中度或更高的严重度,
其中所述中度或更高的严重度对应于在开始所述治疗之前等于4或更高的分数。
12.根据权利要求11所述的方法,其中所述选择性D3拮抗剂为下式1的N-(3-{4-[4-(8-氧代-8H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-g]色烯-7-基)-丁基]-哌嗪-1-基}-苯基)甲磺酰胺或其药学上可接受的盐:
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述药学上可接受的盐为N-(3-{4-[4-(8-氧代-8H-[1,3]间二氧杂环戊烯并[4,5-g]色烯-7-基)-丁基]-哌嗪-1-基}-苯基)甲磺酰胺盐酸盐。
14.根据权利要求11所述的方法,其中所述受试者在开始所述治疗之前患有精神分裂症急性加重。
15.根据权利要求14所述的方法,其中所述急性加重的特征在于PANSS总评分≥70且120。
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