[发明专利]新型杀真菌杂环化合物在审
申请号: | 201880071012.X | 申请日: | 2018-08-29 |
公开(公告)号: | CN111655687A | 公开(公告)日: | 2020-09-11 |
发明(设计)人: | 加贾南·尚巴格;阿迪亚·沙尔玛;尤夫拉吉·纳瓦那·卡拉;G·雷努加德维;贾加迪什·帕巴;辛加博埃纳·普拉巴卡尔;莫汉·拉尔·梅塔;莫汉·库马尔·S·P;约格什·喀什拉姆·贝尔卡;桑托什·什里达尔·奥特加;鲁芝·加尔嘉;哈加拉瓦迪·M·文卡泰莎;亚历山大·G·M·克劳泽纳 | 申请(专利权)人: | PI工业有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;C07D417/12;C07D417/14;A01N43/80;A01P3/00 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 李雪芹;李维盈 |
地址: | 印度拉*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 真菌 杂环化合物 | ||
1.选自式I的化合物,
其中,
T选自5或6元芳环,或5或6元饱和或部分饱和环,或5或6元杂芳环,或5或6元饱和或部分饱和杂环,其中杂芳环的每个环成员选自C、N、O和S,以及其中杂环的每个环成员选自C、N、O、S(O)a、C=O、C=S、S=NR6和S(O)=NR6,以及T任选地被在碳原子环成员上的一个或多个R1a和在杂原子环成员上的一个或多个R1b取代;
L1是O、S、NR23,
其中,R23选自氢,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基,C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基;
A是C(R15)2或C(R15)2-C(R15)2;
其中,R15独立地选自氢,卤素,氰基,羟基,醛,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C1-C6烷基亚磺酰基,C1-C6卤代烷基亚磺酰基,C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基;
W是O或S;
Z是C或N;
环D中的符号当Z是N时,是单键,而当Z是C时,是单键或双键;
“n”是0至9的整数,条件是当Z是N时,“n”是0至8的整数;以及当环D中的符号是双键时,“n”是0至7的整数;
G是任选取代的5或6元杂芳环或5或6元饱和或部分饱和的杂环,杂芳环的每个环成员选自C、N、O和S;杂环的每个环成员选自C、N、O、S(O)a、C(=O)、C(=S)、S(=NR6)和S(O)=NR6;其中,碳原子环成员被一个或多个R3a取代,以及杂原子环成员被一个或多个R11a取代;
其中,
R3a是氢或R3b;R3b是C1-C3烷基,C1-C3卤代烷基,卤素,苯基或5元或6元杂芳环,其中,苯基或5元或6元杂芳环任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R4a和氮原子环成员上的R4b,
R4a独立地选自C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6环烷基,C3-C6环烷基C1-C6烷基,C1-C6烷基C3-C6环烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6卤代环烷基,卤素,羟基,氨基,氰基,硝基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷基亚磺酰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6卤代烷硫基,C1-C6卤代烷基亚磺酰基,C1-C6卤代烷基磺酰基,C1-C6烷基氨基,C1-C6二烷基氨基,C3-C6环烷基氨基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C1-C6羟基烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基羰氧基,C1-C6烷基羰基硫基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基和C1-C6三烷基甲硅烷基,
R4b独立地选自C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6环烷基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6卤代环烷基和C1-C6烷氧基C1-C6烷基,
R11a是氢或R11b,其中R11b独立地选自C1-C3烷基,C3-C6环烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C6卤代环烷基;
J是5、6或7元碳环或杂环,8至11元碳环或杂环双环系统或7至11元碳环或杂环螺环系统,杂环或环系统上的每个环成员选自C、N、O、S(O)a、C(=O)、C(=S),以及每个环或环系统任选地被一个或多个独立地选自R5的取代基取代,或者
J选自其中W1是C(R5)2或CO或O或S或SO或SO2或NR5,
R5独立地选自氢,卤素,氰基,羟基,硝基,醛,羧酸,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C6烷基C3-C6环烷基,C3-C6环烷基C1-C6烷基,C3-C6环烷基C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基,C3-C6环烯基,C3-C6卤代环烯基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C3-C6环烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6二烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6环烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷基羰基,C3-C6环烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C3-C6环烷氧基羰基,C3-C6环烷基C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基,C3-C6环烷基氨基羰基,C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基,C1-C6羟基烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C3-C6环烷氧基,C3-C6卤代环烷氧基,C3-C6环烷基C1-C6烷氧基,C2-C6烯氧基,C2-C6卤代烯氧基,C2-C6炔氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基,C1-C6烷基羰氧基,C1-C6卤代烷基羰氧基,C3-C6环烷基羰氧基,C1-C6烷基羰基C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C3-C6环烷硫基,C1-C6烷基亚磺酰基,C1-C6卤代烷基亚磺酰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6卤代烷基磺酰基,C3-C6环烷基磺酰基,C1-C6三烷基甲硅烷基,C1-C6烷基磺酰氨基,C1-C6卤代烷基磺酰氨基或-Z2Q,
其中,Z1和Z2独立地为直键、O、C=O、C=S、S(O)a、CHR20或NR21;
其中,R20独立地选自氢,C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基;以及R21独立地选自氢,C1-C8烷基,C1-C8卤代烷基,C3-C8环烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C8卤代烷基羰基,C1-C8烷氧基羰基或C1-C8卤代烷氧基羰基,
Q独立地选自苯基,苄基,萘基,5或6元芳环,8至11元芳基多环系统,8至11元芳基稠环系统,5或6元杂芳环,8至11元杂芳基多环系统或8至11元杂芳基稠环系统,所述环或环系统的每个环成员选自C、N、O和S,并且每个环或环系统任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和杂原子环成员上的R12,或者
Q独立地选自3至7元非芳香性碳环,5、6或7元非芳香性杂环,8至15元非芳香性多环系统或8至15元非芳香族稠环系统,所述环或环系统的每个环成员选自C、N、O、S(O)a、C(=O)、C(=S)、S(=NR6)和S(=O)=NR6和SiR16R17,并且每个环或环系统任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基独立地选自碳原子环成员上的R7和杂原子环成员上的R12;或者,
J和Q一起形成选自M1和M2的片段:
其中,片段M1和M2中的x是0到2的整数,Y选自N、O和S,
其中,R1a、R1b、R7和R12独立地选自氢,卤素,羟基,氰基,硝基,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基,C1-C6烷基C3-C8环烷基,C3-C8环烷基C1-C6烷基,C3-C8环烷基C3-C8环烷基,C3-C8卤代环烷基C1-C6烷基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C3-C8环烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基,C1-C6二烷基氨基,C1-C6烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6二烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基氨基C1-C6烷基,C3-C8环烷基氨基,C3-C8环烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷基羰基,C3-C8环烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C3-C8环烷氧基羰基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基,C3-C6环烷基氨基羰基,C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷基,C1-C6羟基烷基,C1-C6羟基烯基,C1-C6羟基炔基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C1-C6环烷氧基,C3-C8卤代环烷氧基,C3-C8环烷基C1-C6烷氧基,C2-C6烯氧基,C2-C6卤代烯氧基,C2-C6炔氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基,C1-C6烷基羰氧基,C1-C6卤代烷基羰氧基,C3-C6环烷基羰氧基,C1-C6烷基羰基C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C3-C6环烷硫基,C1-C6烷基亚磺酰基,C1-C6卤代烷基亚磺酰基,C1-C6烷基磺酰基,C1-C6卤代烷基磺酰基,C3-C8环烷基磺酰基,C3-C8环烷基亚磺酰基,C1-C6三烷基甲硅烷基,C1-C6烷基磺酰氨基,C1-C6卤代烷基磺酰氨基,C1-C6烷基羰基硫基,C1-C6烷基磺酰氧基,C1-C6烷基亚磺酰氧基,芳基磺酰氧基,芳基亚磺酰氧基,芳基磺酰基,芳基亚磺酰基,C1-C6氰基烷基,C2-C6烯基羰氧基,C1-C6烷氧基C1-C6烷硫基,C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基,C2-C6卤代烯基羰氧基,C1-C6烷氧基C2-C6炔基,C2-C6炔基硫基,C3-C8卤代环烷基羰氧基,C2-C6烯基氨基,C2-C6炔基氨基,C1-C6卤代烷基氨基,C3-C8环烷基C1-C6烷基氨基,C1-C6烷氧基氨基,C1-C6卤代烷氧基氨基,C1-C6烷基羰基氨基,C1-C6卤代烷基羰基氨基,C1-C6烷氧基羰基氨基,C2-C6烯硫基,C1-C6卤代烷氧基羰基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷氧基羰基氨基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6烷硫基羰基,C3-C6环烯氧基C1-C6烷基,C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基羰基,C1-C6卤代烷氧基C1-C6卤代烷氧基,C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷氧基,C3-C8卤代环烷氧基C1-C6烷基,C1-C6二烷基氨基羰基氨基,C1-C6烷氧基C2-C6烯基,C1-C6烷硫基羰氧基,C1-C6卤代烷氧基C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基磺酰氧基,C1-C6烷氧基C1-C6卤代烷基,C1-C6二卤代烷基氨基,C1-C6二烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基羰基氨基,C1-C6卤代烷氧基C1-C6卤代烷基,C1-C6烷基氨基羰基C1-C6烷基氨基,C1-C6三烷基甲硅烷基C2-C6炔氧基,C1-C6三烷基甲硅烷氧基,C1-C6三烷基甲硅烷基C2-C6炔基,C1-C6氰基烷氧基C1-C6烷基,C1-C6二烷基硫基C1-C6烷基,C1-C6烷氧基磺酰基,C3-C8卤代环烷氧基羰基,C1-C6烷基C3-C8环烷基羰基,C3-C8卤代环烷基C1-C6烷基羰基,C2-C6烯氧基羰基,C2-C6炔氧基羰基,C1-C6氰基烷氧基羰基,C1-C6烷硫基C1-C6烷氧基羰基,C2-C6炔基羰氧基,C2-C6卤代炔基羰氧基,氰基羰氧基,C1-C6氰基烷基羰氧基,C3-C8环烷基磺酰氧基,C3-C8环烷基C1-C6烷基磺酰氧基,C3-C8卤代环烷基磺酰氧基,C2-C6烯基磺酰氧基,C2-C6炔基磺酰氧基,C1-C6氰基烷基磺酰氧基,C2-C6卤代烯基磺酰氧基,C2-C6卤代炔基磺酰氧基,C2-C6炔基环烷氧基,C2-C6氰基烯氧基,C2-C6氰基炔氧基,C1-C6烷氧基羰氧基,C2-C6烯氧基羰氧基,C2-C6炔氧基羰氧基,C1-C6烷氧基烷基羰氧基,磺酰亚胺,亚磺酰亚胺,SF5或Z2Q,
R16和R17独立地选自C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C6环烷基C1-C6烷基,C1-C6烷基C3-C6环烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基,
R5和R7或R5和R12与连接R5和R7或R12的原子一起形成饱和的、不饱和的或部分不饱和的4至7元环,每个环成员选自C、N、O、S(O)a、C=O、C=S、S=NR6和S(O)=NR6,并且所述环任选地在除了连接R5和R7或R12的原子之外的环成员上被R8取代,其中,R8选自卤素,C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C3-C8环烷基和C3-C8环烷基;
R2和R6独立地选自氢,卤素,氰基,羟基,醛,羧酸,C1-C6烷基,C2-C6烯基,C2-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C2-C6卤代烯基,C2-C6卤代炔基,C3-C6环烷基,C3-C6卤代环烷基,C1-C6烷基C3-C6环烷基,C3-C6环烷基C1-C6烷基,C3-C6卤代环烷基C1-C6烷基,C3-C6环烯基,C3-C6卤代环烯基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C1-C6烷硫基C1-C6烷基,C1-C6烷基亚磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基磺酰基C1-C6烷基,C1-C6烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6二烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基氨基C1-C6烷基,C1-C6烷基羰基,C1-C6卤代烷基羰基,C3-C6环烷基羰基,C1-C6烷氧基羰基,C3-C6环烷氧基羰基,C3-C6环烷基C1-C6烷氧基羰基,C1-C6烷基氨基羰基,C1-C6二烷基氨基羰基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,C3-C6环烷氧基,C3-C6卤代环烷氧基,C2-C6烯氧基,C2-C6卤代烯氧基,C2-C6炔氧基,C2-C6卤代炔氧基,C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基,C1-C6烷基羰氧基,C1-C6卤代烷基羰氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6卤代烷硫基,C3-C6环烷硫基,C1-C6烷基氨基,C1-C6二烷基氨基,C1-C6卤代烷基氨基,C1-C6卤代二烷基氨基,C3-C6环烷基氨基,C1-C6烷基羰基氨基,C1-C6卤代烷基羰基氨基,C1-C6烷基磺酰氨基和C1-C6卤代烷基磺酰氨基,或者
两个R2连在一起为C1-C4亚烷基或C2-C4亚烯基或-CH=CH-CH=CH-以形成桥联双环或稠合双环系统,其任选地被选自C1-C6烷基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷氧基,卤素,羟基,氨基,氰基和硝基的取代基取代,条件是以下化合物被排除在式I的定义之外:
1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]硫]-乙酮(CAS RN-1023141-80-1);
2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]硫]-4-乙氧基-苯甲酰胺(CAS RN-1177816-84-0);
2-[(2-氯-4-氟苯基)硫]-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-乙酮(CAS RN-1177683-42-9);
2-(环己氧基)-1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-3-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-乙酮(CAS RN-1173972-38-7);
2-(4-氯苯氧基)-2-甲基-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-1-丙酮(CAS RN-1136418-28-4);
2-[(2-氯-4-氟苯基)硫]-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-乙酮(CAS RN-1023177-70-9);
N-甲基-2-[[2-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]硫]-苯磺酰胺(CAS RN-1023156-55-9);
2-[[2-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-氧代乙基]硫]-N-甲基-苯磺酰胺(CAS RN-1022602-51-2);
1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基)-乙酮(CAS RN-1022567-65-2);
1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[(4-甲基苯基)磺酰基]-乙酮(CAS RN-1022566-90-0);
2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-乙酮(CAS RN-1022328-76-2);
2-(2,4-二氯苯氧基)-1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-乙酮(CAS RN-1022068-84-3);
1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-(2,3,4,5,6-五氟苯氧基))-乙酮(CAS RN-1022028-25-6);
1-[4-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-2-噻唑基]-1-哌啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫]-1-丙酮(CAS RN-1022326-33-5);和
1-[4-[4-[3-(3,4-二氯苯基)-5-异噁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-3-[(2-甲基苯基)硫]-1-丙酮(CAS RN 1024410-18-1),
及其盐,异构体,金属配合物,N-氧化物和多晶型物。
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