[发明专利]经整理的纤维结构及其使用方法和制备方法

说明书

本公开内容涉及用活性药物成分整理的纤维结构及其制造和使用方法。

对相关申请的交叉引用

本申请要求于2017年11月1日提交的美国临时申请号62/579,987和于2017年11月9日提交的美国临时申请号62/583,835的权益，这些美国临时申请的全部内容以引用的方式并入本文。

技术领域

本公开内容涉及用活性药物成分整理的纤维结构以及它们的制造和使用方法。

背景技术

活性药物成分的透皮给药和真皮给药是已知的。透皮和真皮制剂包括例如对皮肤施用的凝胶剂、乳膏剂、喷雾剂和洗剂。其它制剂包括使用粘合剂贴附到皮肤上的贴剂。虽然这些制剂是有用的，但是存在其中凝胶剂、乳膏剂、喷雾剂、软膏剂、泡沫剂或洗剂可能太脏或太油腻，从而导致大量的制剂从皮肤转移走的情况。此外，为了维持功效，这些类型的制剂需要每天施用两次、三次或更多次。贴剂制剂由于它们的非柔性而存在的缺点在于，在身体的某些部位，贴剂无法良好地粘附，例如在关节部位或有皮肤与皮肤接触的部位上，如在手指或脚趾之间。贴剂的使用也可能限于具有完整皮肤或非过敏性皮肤的那些部位，这是因为粘合剂可能会造成去除损伤和/或疼痛。

染色是一种向纤维结构水性施加颜色的历史悠久的成熟技术，主要使用合成有机染料并且在一些步骤中经常在高温和高压下进行。普遍接受的是，没有可以对所有现有的纤维进行染色的染料并且没有可以被所有已知的染料染色的纤维。染料与纤维之间的相互作用与它们不同的化学和物理特性有关。所期望的相互作用是由纺织品染色技术的两个主要目标决定的，即获得染料对纤维的某种亲和力以促进从溶剂介质向纤维的转移以及获得染料对纤维的固着(在本领域中被称为牢度)以实现耐萃取性。在染色期间，将染料连同可能的化学助剂(如，表面活性剂、酸、碱(alkali/base)、电解质、载体、匀染剂、促进剂、螯合剂、乳化油、软化剂等)一起对纺织品施用以获得适用于最终用途的均匀的色深度和色牢度性能。通常，这意味着对洗涤、浸泡、汗渍和磨损具有令人满意的牢度。染色过程包括染料在含水介质中的分散，染料在液相中的扩散，继而到纤维外表面上的吸附，以及最终，到纤维内部本体的扩散并和吸附。为了使纺织品适于使用，始终需要牢度性能。表面着色也可以通过将颜料(颜料与染料的区别在于不显示出对纤维的化学或物理亲和力)连同粘合剂(将颜料固着到纤维上的聚合物)一起施加而实现。该过程也常见于纺织品印花。

用分散染料对疏水性纤维进行染色的历史悠久的技术是将不溶性材料商业应用于纤维基材的良好实例，这是本领域技术人员公知的。分散染料是稳定的化学惰性颜料，可以将其研磨到微米尺寸以增强它们的可分配性和分散稳定性，以使相分离和/或聚集和/或结晶是最小的。获得深色调所需的每单位纤维重量的染料重量加重率的最大量通常低于10重量％。分散染料扩散到聚合物基质中并且因此对于水萃取是非常耐久的。相对低的加重率和完全渗透到聚合物基质中使得对纺织品的功能和美观性能的影响最小。然而，这样的商业上实施的程序不足以产生活性药物成分(API)对纺织品基材的有用整理。API是化学活性化合物，其通常具有pH值敏感性和热敏感性并且非常倾向于形成大的结晶结构和从分散体或乳液中发生相分离。此外，通常需要超过10重量％的加重率来获得所期望的治疗作用。此外，对于将API转移到患者的目的而言，在常规实施程序中所寻求的对萃取的耐久性实际上是一种负面的性能。

需要用于透皮和真皮给予活性药物成分的新方法。

发明内容

本公开内容涉及用活性药物成分或其药学上可接受的盐整理的非闭合性药物纤维结构。还描述了制备和使用所述经整理的非闭合性药物纤维结构的方法。

附图说明

图1描绘了使用本公开内容的方法制备的与原始纤维结构重量相比的最终纤维结构重量。

图1A描绘了使用本公开内容的方法制备的与原始纤维结构重量相比的最终纤维结构重量。

图2描绘了随时间推移而释放的API的百分比与pH值的函数关系。