[发明专利]经砜吡啶烷基酰胺取代的杂芳基化合物在审

专利信息
申请号: 201880072389.7 申请日: 2018-11-19
公开(公告)号: CN111315737A 公开(公告)日: 2020-06-19
发明(设计)人: 刘春健;杨光;肖自力;陈岭;R·M·莫斯林;J·S·托克斯基;D·S·韦恩斯坦;S·T·沃布莱斯基 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;A61K31/501;C07D401/12;C07D487/04;A61P29/00;A61P37/00
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 吡啶 烷基 取代 芳基化
【权利要求书】:

1.一种化合物,其具有下式I:

其中

Y为N或CR6

R1为H、CD3或C1-3烷基;

R2为-C(O)R2a;或被0至1个R2a取代的C1-6烷基或-(CH2)r-3元至14元碳环,或含有1至4个选自N、O及S的杂原子且被0至4个R2a取代的5元至14元杂环;

R2a在每次出现时独立地为氢、OH、卤基、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)pRc、被0至3个Ra取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至3个Ra取代的C2-6烯基、被0至1个Ra取代的-(CH2)r-3元至14元碳环或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至2个Ra取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;

R3

X不存在或为O或NH;

R4及R5独立地为氢、被0至1个Rf取代的C1-4烷基、被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子的-(CH2)-5元至7元杂环;

R6为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、CN、NO2或OH;

R11在每次出现时独立地为氢、被0至3个Rf取代的C1-4烷基、CF3、被0至1个Rf取代的C3-10环烷基、被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rd取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;

Ra及Ra1在每次出现时独立地为氢、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、被0至3个Rf取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至3个Ra取代的C2-6烯基、被0至3个Ra取代的C2-6炔基、-(CH2)r-3元至14元碳环或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rf取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;

Rb为氢、被0至3个Rd取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至2个Rd取代的C3-6环烷基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rf取代的-(CH2)r-5元至7元杂环或被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基;

Rc为被0至3个Rf取代的C1-6烷基、被0至3个Rf取代的(CH2)r-C3-6环烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;

Rd在每次出现时独立地为氢、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CH2)rC(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C1-6烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;

Re在每次出现时独立地为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;

Rf在每次出现时独立地为氢、卤基、CN、NH2、OH、C3-6环烷基、CF3、O(C1-6烷基)或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子的-(CH2)r-5元至7元杂环;

p为0、1或2;

r为0、1、2、3或4;

或其立体异构体或药学上可接受的盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于百时美施贵宝公司,未经百时美施贵宝公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201880072389.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top