[发明专利]经砜吡啶烷基酰胺取代的杂芳基化合物在审
申请号: | 201880072389.7 | 申请日: | 2018-11-19 |
公开(公告)号: | CN111315737A | 公开(公告)日: | 2020-06-19 |
发明(设计)人: | 刘春健;杨光;肖自力;陈岭;R·M·莫斯林;J·S·托克斯基;D·S·韦恩斯坦;S·T·沃布莱斯基 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;A61K31/501;C07D401/12;C07D487/04;A61P29/00;A61P37/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 烷基 取代 芳基化 | ||
1.一种化合物,其具有下式I:
其中
Y为N或CR6;
R1为H、CD3或C1-3烷基;
R2为-C(O)R2a;或被0至1个R2a取代的C1-6烷基或-(CH2)r-3元至14元碳环,或含有1至4个选自N、O及S的杂原子且被0至4个R2a取代的5元至14元杂环;
R2a在每次出现时独立地为氢、OH、卤基、OCF3、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)pRc、被0至3个Ra取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至3个Ra取代的C2-6烯基、被0至1个Ra取代的-(CH2)r-3元至14元碳环或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至2个Ra取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;
R3为
X不存在或为O或NH;
R4及R5独立地为氢、被0至1个Rf取代的C1-4烷基、被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子的-(CH2)-5元至7元杂环;
R6为氢、卤基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、CN、NO2或OH;
R11在每次出现时独立地为氢、被0至3个Rf取代的C1-4烷基、CF3、被0至1个Rf取代的C3-10环烷基、被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rd取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;
Ra及Ra1在每次出现时独立地为氢、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CHF2、CN、NO2、-(CH2)rORb、-(CH2)rSRb、-(CH2)rC(O)Rb、-(CH2)rC(O)ORb、-(CH2)rOC(O)Rb、-(CH2)rNR11R11、-(CH2)rC(O)NR11R11、-(CH2)rNRbC(O)Rc、-(CH2)rNRbC(O)ORc、-NRbC(O)NR11R11、-S(O)pNR11R11、-NRbS(O)pRc、-S(O)Rc、-S(O)2Rc、被0至3个Rf取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至3个Ra取代的C2-6烯基、被0至3个Ra取代的C2-6炔基、-(CH2)r-3元至14元碳环或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rf取代的-(CH2)r-5元至7元杂环;
Rb为氢、被0至3个Rd取代的C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0至2个Rd取代的C3-6环烷基或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子且被0至3个Rf取代的-(CH2)r-5元至7元杂环或被0至3个Rd取代的(CH2)r-苯基;
Rc为被0至3个Rf取代的C1-6烷基、被0至3个Rf取代的(CH2)r-C3-6环烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;
Rd在每次出现时独立地为氢、F、Cl、Br、OCF3、CF3、CN、NO2、-ORe、-(CH2)rC(O)Rc、-NReRe、-NReC(O)ORc、C1-6烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;
Re在每次出现时独立地为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基或被0至3个Rf取代的(CH2)r-苯基;
Rf在每次出现时独立地为氢、卤基、CN、NH2、OH、C3-6环烷基、CF3、O(C1-6烷基)或含有1至4个选自N、O及S(O)p的杂原子的-(CH2)r-5元至7元杂环;
p为0、1或2;
r为0、1、2、3或4;
或其立体异构体或药学上可接受的盐。
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