[发明专利]STING调节剂化合物以及制备和使用方法在审

专利信息
申请号: 201880073336.7 申请日: 2018-11-09
公开(公告)号: CN111566119A 公开(公告)日: 2020-08-21
发明(设计)人: S·维斯科西尔;J·恰瓦利;C·卡利斯;D·B·英格兰;A·E·古尔德;P·格林斯潘;胡永波;S·兰格斯顿;李钢;水谷弘竹;冈庭正格 申请(专利权)人: 武田药品工业有限公司
主分类号: C07H21/02 分类号: C07H21/02;C07H21/04;A61K31/7084;A61P35/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 蒋林清
地址: 日本国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: sting 调节剂 化合物 以及 制备 使用方法
【权利要求书】:

1.一种式I化合物,

或其药学上可接受的盐,其中:

X1为-SH或-OH;

X2为-SH或-OH;

Ya为-O-、-S-或-CH2-;

Yb为-O-、-S-、-NH-或-NRa-,其中Ra为C1-C4烷基;

R1为氢、氟、-OH、-NH2、-ORb或-NHRb

R2为氢或氟;

R3为氢;R4为氢、氟、-OH、-NH2、-ORb或-NHRb;或R3和R4一起形成-CH2O-;

R5为氢或氟;

Rb为C1-C6烷基、卤基(C1-C6)烷基或C3-C6环烷基;

环A为含有1-4个选自N、O或S的杂原子的任选取代的5元或6元单环杂芳基环,或含有1-5个选自N、O或S的杂原子的任选取代的9元或10元二环杂芳基环;其中环A在所述环中包含至少一个N原子,并且其中Yb连接至环A的碳原子;并且

环B为含有2-5个选自N、O或S的杂原子的任选取代的9元或10元二环杂芳基环;其中环B在所述环中包含至少两个N原子。

2.如权利要求1所述的化合物,其具有式II:

或其药学上可接受的盐。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

X1和X2为-SH;并且

每个硫代磷酸酯键的磷原子均为手性的并且独立地为Rp或Sp

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

X1和X2为-SH;并且

每个硫代磷酸酯键的磷原子均为Rp

5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中

X1和X2为-OH。

6.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

X1和X2中的一个为-OH,并且另一个为-SH;并且

所述硫代磷酸酯键的磷原子为手性的并且为Rp或Sp

7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ya为-O-。

8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ya为-CH2-。

9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Yb为-O-。

10.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Yb为-NH-或-NRa-。

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