[发明专利]STING调节剂化合物以及制备和使用方法在审
申请号: | 201880073336.7 | 申请日: | 2018-11-09 |
公开(公告)号: | CN111566119A | 公开(公告)日: | 2020-08-21 |
发明(设计)人: | S·维斯科西尔;J·恰瓦利;C·卡利斯;D·B·英格兰;A·E·古尔德;P·格林斯潘;胡永波;S·兰格斯顿;李钢;水谷弘竹;冈庭正格 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业有限公司 |
主分类号: | C07H21/02 | 分类号: | C07H21/02;C07H21/04;A61K31/7084;A61P35/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 蒋林清 |
地址: | 日本国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sting 调节剂 化合物 以及 制备 使用方法 | ||
1.一种式I化合物,
或其药学上可接受的盐,其中:
X1为-SH或-OH;
X2为-SH或-OH;
Ya为-O-、-S-或-CH2-;
Yb为-O-、-S-、-NH-或-NRa-,其中Ra为C1-C4烷基;
R1为氢、氟、-OH、-NH2、-ORb或-NHRb;
R2为氢或氟;
R3为氢;R4为氢、氟、-OH、-NH2、-ORb或-NHRb;或R3和R4一起形成-CH2O-;
R5为氢或氟;
Rb为C1-C6烷基、卤基(C1-C6)烷基或C3-C6环烷基;
环A为含有1-4个选自N、O或S的杂原子的任选取代的5元或6元单环杂芳基环,或含有1-5个选自N、O或S的杂原子的任选取代的9元或10元二环杂芳基环;其中环A在所述环中包含至少一个N原子,并且其中Yb连接至环A的碳原子;并且
环B为含有2-5个选自N、O或S的杂原子的任选取代的9元或10元二环杂芳基环;其中环B在所述环中包含至少两个N原子。
2.如权利要求1所述的化合物,其具有式II:
或其药学上可接受的盐。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
X1和X2为-SH;并且
每个硫代磷酸酯键的磷原子均为手性的并且独立地为Rp或Sp。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
X1和X2为-SH;并且
每个硫代磷酸酯键的磷原子均为Rp。
5.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
X1和X2为-OH。
6.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:
X1和X2中的一个为-OH,并且另一个为-SH;并且
所述硫代磷酸酯键的磷原子为手性的并且为Rp或Sp。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ya为-O-。
8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ya为-CH2-。
9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Yb为-O-。
10.如权利要求1至8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Yb为-NH-或-NRa-。
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