[发明专利]囊肿性纤维化跨膜传导调节蛋白调节剂和使用方法在审
| 申请号： | 201880073855.3 | 申请日： | 2018-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN111954664A | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | R.J.阿尔滕巴赫;A.博丹;S.库蒂;N.德斯罗伊;G.A.格菲泽;C.G.豪斯曼;P.R.凯姆;刘波;T.T.T.麦;K.F.马拉古;N.梅拉优梅拉优;O.L.皮科莱;M.R.皮佐内罗;X.B.瑟尔;S.E.范德普拉斯;王学庆;M.C.杨 | 申请（专利权）人： | 艾伯维海外有限公司;加拉佩格斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/71 | 分类号： | C07D213/71;C07D215/36;C07D231/56;C07D401/12;C07D235/28;C07D471/04;C07D213/64;C07C311/45;A61P11/00;A61K31/4709 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;李唐 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 囊肿 纤维化 传导 调节 蛋白 调节剂 使用方法 | ||
1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐，
其中
A1选自由C3-C7环烷基、C4-C7环烯基和4-7元杂环基组成的组；
R1选自由6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中所述R1 6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基被两个或更多个独立地选自由R7、OR7、SR7、C(O)R7、OC(O)R7、C(O)OR7、SO2R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、NHC(O)R7、NHR7、N(R7)2、NH2、C(O)OH、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R2独立地选自由R8、OR8、C(O)R8、C(O)OR8、SO2R8、NHR8、N(R8)2、NH2、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组；
n为0或1；
R3选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中所述R3C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷氧基、苯基、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；其中所述R3 6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由R9、OR9、SR9、C(O)R9、OC(O)R9、C(O)OR9、SO2R9、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、NHC(O)R9、NHR9、N(R9)2、NH2、C(O)OH、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R4选自由氢和C1-C6烷基组成的组；其中所述R4 C1-C6烷基任选地被一个或多个独立地选自由OR10、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R7在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中每个R7 C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；其中每个R7 6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由R11、OR11、SR11、C(O)R11、OC(O)R11、C(O)OR11、SO2R11、C(O)NH2、C(O)NHR11、C(O)N(R11)2、NHC(O)R11、NHR11、N(R11)2、NH2、C(O)OH、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R8在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基组成的组；其中每个R8C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由R12、OR12、C(O)OR12、NHR12、N(R12)2、NH2、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R9在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中每个R9 C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由R13、OR13、SR13、C(O)R13、OC(O)R13、C(O)OR13、SO2R13、C(O)NH2、C(O)NHR13、C(O)N(R13)2、NHC(O)R13、NHR13、N(R13)2、NH2、C(O)OH、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；其中每个R9 6-10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由R14、OR14、SR14、C(O)R14、OC(O)R14、C(O)OR14、SO2R14、C(O)NH2、C(O)NHR14、C(O)N(R14)2、NHC(O)R14、NHR14、N(R14)2、NH2、C(O)OH、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R10在每次出现时独立地为C1-C4烷基；
R11在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10元芳基、C3-C11环烷基、4-12元杂环基、C4-C11环烯基和5-6元杂芳基组成的组；其中每个R11 C1-C6烷基和C1-C6烷氧基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷氧基、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；其中每个R11 C6-C10元芳基、C3-C11环烷基、4-12元杂环基、C4-C11环烯基和5-6元杂芳基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
R12在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10元芳基、C3-C11环烷基、4-12元杂环基、C4-C11环烯基和5-6元杂芳基组成的组；
R13在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中每个R13 C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；其中每个R13 C6-C10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、5-6元杂芳基、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；并且
R14在每次出现时独立地选自由C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C6-C10元芳基、5-11元杂芳基、C3-C11环烷基、C4-C11环烯基和4-12元杂环基组成的组；其中每个R14 C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基任选地被一个或多个独立地选自由C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、5-6元杂芳基、4-12元杂环基、OH、氧代、CN、NO2、F、Cl、Br和I组成的组的取代基取代；
其限制条件为所述化合物不为1-(3,4-二甲基苯基)-N-(萘-1-磺酰基)环戊烷-1-甲酰胺。
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