[发明专利]包含赖氨酸盐作为张力调节剂的阿柏西普制剂及其用途

权利要求书

1.眼科制剂，其包含：

(a)浓度为5-100mg/mL的阿柏西普；

(b)5-50mM浓度的缓冲剂；

(c)非离子表面活性剂；以及

(d)作为张力调节剂的赖氨酸盐，其中所述眼科制剂具有约300mOsm/kg的最终摩尔渗透压浓度；

其中所述眼科制剂的pH为约pH 5.0至约pH 6.5。

2.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述缓冲剂是磷酸盐缓冲剂。

3.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述缓冲剂是醋酸盐缓冲剂。

4.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述缓冲剂是浓度为5-20mM的组氨酸缓冲剂。

5.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述缓冲剂选自磷酸盐、组氨酸、醋酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、谷氨酸盐和乳酸盐，或者是它们中的两种或更多种的组合。

6.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述缓冲剂浓度为5-20mM。

7.根据权利要求1所述的眼科制剂，其中所述非离子表面活性剂选自由以下组成的组：聚山梨醇酯、聚乙二醇十二烷基醚、泊咯沙姆、4-(1,1,3,3-四甲基丁基)苯基-聚乙二醇、烷基糖和烷基糖苷。

8.根据权利要求1所述的眼科制剂，还包括另外的氨基酸稳定剂。

9.根据权利要求8所述的眼科制剂，其中所述另外的氨基酸稳定剂选自由以下组成的组：脯氨酸、精氨酸、甘氨酸、赖氨酸和甲硫氨酸。

10.根据权利要求2所述的眼科制剂，其中：

(a)所述阿柏西普浓度为20-80mg/mL；

(b)所述磷酸盐缓冲剂浓度为约10mM，

(c)所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯或泊咯沙姆，

(d)所述作为张力调节剂的赖氨酸盐浓度为约2％-3％(w/v)；

以及所述眼科制剂的pH为约pH 6.0至约pH 6.5。

11.根据权利要求10所述的眼科制剂，其中所述非离子表面活性剂是泊咯沙姆188。

12.根据权利要求3所述的眼科制剂，其中：

(a)所述阿柏西普浓度为20-80mg/mL；

(b)所述醋酸盐缓冲剂浓度为约10mM，

(c)所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯或泊咯沙姆，

(d)所述作为张力调节剂的赖氨酸盐浓度为约2％-3％(w/v)；

以及所述眼科制剂的pH为约pH 5.0至约pH 5.5。

13.根据权利要求12所述的眼科制剂，其中所述非离子表面活性剂是泊咯沙姆188。

14.根据权利要求4所述的眼科制剂，其中：

(a)所述阿柏西普浓度为20-80mg/mL；

(b)所述组氨酸缓冲剂为约10mM；

(c)所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯或泊咯沙姆；

(d)所述作为张力调节剂的赖氨酸盐浓度为约2％-3％(w/v)；

以及所述制剂的pH为约pH 5.5至约pH 6.5。

15.根据权利要求14所述的眼科制剂，其中所述非离子表面活性剂是泊咯沙姆188。

16.治疗眼病症或疾病的方法，包括向需要治疗的患者给药治疗有效量的权利要求1、权利要求2、权利要求3或权利要求4所述的眼科制剂。