[发明专利]双(羟甲基)吡咯并酞嗪杂合物、其制备方法与用途

权利要求书

1.一种式(I)化合物，以及其药学上可接受的溶剂合物或立体异构物，

其中，

A是一有或无取代基的6–10员不饱和碳环；

R¹是一有或无卤素、–OR、–OAc、–OSO₂R或–OCONHR取代的烷基，其中R是氢、烷基、环烷基或芳基；

R²是氢、烷基、环烷基、芳基或杂芳基；

R³是–NR^AR^B、–NHPhR^C、单或双糖基，或是一氨基酸基，或是–NR^AR^B合并形成一有或无取代基的苯胺(aniline)或环烷基胺(cycloalkylamine)，其是选自由吗啉(morpholine)、吡咯啶(pyrrolidine)、哌啶(piperidine)、1–经取代的哌嗪(1-substituted piperazine)、1,4’–联哌啶(1,4’-bipiperidine)及4’–经取代的4,4’–联哌啶(4’-substituted 4,4’-bipiperidine)所组成的群组；其中哌嗪及4,4’–联哌啶的取代基是烷基、–(CH₂)_nCONH(CH₂)_mNR^AR^B，其中n及m各自是一介于1至5的整数，且R^A及R^B各自是H或C₁–C₆烷基；以及

R^C是氢、卤素、烷氧基(alkoxy)、–CH₂OH、–NHCOR_a、–NHC(O)OR_a，或是有或无取代基的烷基、烯基、炔基、杂环基或芳基，且R_a是C_1–6烷基或芳基；以及

该芳基或杂芳基有或无至少一取代基，其中该至少一取代基是选自由C-_1–6烷基、烷氧基、卤素、氰基、硝基、–NH₂、–NHR_c、–N(R_c)₂、环烷氨基(cycloalkylamino)、亚甲二氧基(methylenedioxy)及伸乙二氧基(ethylenedioxy)所组成的群组，其中R_c独立地是氢或C_1–10烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其中R³是1H–吡唑–3–氨基(1H-pyrazol-3-amino)、1H–咪唑–2–氨基(1H-imidazol-2-amino)或嘧啶–氨基(pyrimidine-amino)。

3.如权利要求1所述的化合物，其中该环烷氨基是选自由吡咯啶基、哌啶基、吗啉基(morpholino)、哌嗪基及4–哌啶基哌啶基(4-piperidopiperidinyl)所组成的群组。