[发明专利]在肿瘤治疗中使用基于GC7(N1-甲脒基-1,7-二氨基庚烷)的抗原结合缀合物的产品和方法

权利要求书

1.一种治疗癌细胞的方法，所述方法包括：

将有效量的抗体药物缀合物(ADC)施用至癌细胞群，所述抗体药物缀合物(ADC)具有以下形式：

n(m(I)-L)-Ab-(L-(D)m)n，

其中Ab表示来自由抗体、肽、多肽、蛋白质和抗原结合片段组成的组中的分子；

其中D表示药物部分；

其中I表示显像剂；

其中L表示接头；

其中m表示1至8的整数；并且

其中n表示1到10的整数。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，D是脱氧羟腐胺赖氨酸合酶的抑制剂。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，D是真核起始因子5A的抑制剂(eIF5A)。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述eIF5A的抑制剂是N1-甲脒基-1,7-二氨基庚烷(GC7)的形式。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，GC7为盐形式。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述ADC与其他治疗剂组合用于治疗癌细胞。

7.一种用于诊断和治疗癌细胞的方法，所述方法包括：

(a)从所述对象接收癌症样品；

(b)测试KRas的异常情况；和

(c)施用以下形式的抗体药物缀合物(ADC)：

n(m(I)-L)-Ab-(L-(D)m)n，

其中Ab表示来自由抗体、肽、多肽、蛋白质和抗原结合片段组成的组中的分子；

其中D表示药物部分；

其中I表示显像剂；

其中L表示接头；

其中m表示1至8的整数；并且

其中n表示1到10的整数。

8.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述药物部分是所述真核起始因子5A(eIF5A)的羟腐胺赖氨酸作用的抑制剂。

9.根据权利要求7所述的方法，其特征在于，所述羟腐胺赖氨酸作用的抑制剂是N1-甲脒基-1,7-二氨基庚烷(GC7)的形式。

10.一种靶向癌细胞的方法，所述方法包括使用治疗诊断性抗体药物缀合物(ADC)，其中所述ADC包含抑制真核起始因子5A(eIF5A)的羟腐胺赖氨酸作用的药物。

11.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述药物是N1-甲脒基-1,7-二氨基庚烷(GC7)的形式。

12.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述药物是脱氧羟腐胺赖氨酸合酶(DHS)的抑制剂的形式。

13.根据权利要求10所述的方法，其特征在于，所述药物为脱氧羟腐胺赖氨酸羟化酶(DOHH)抑制剂的形式。

14.一种靶向递送用于处理癌细胞的药物的方法，所述方法包括：

确定在癌细胞中过表达的细胞表面蛋白，并

设计n(m(I)-L)-Ab-(L-(D)m)形式的缀合物，

其中Ab表示来自由与所述过表达的细胞表面蛋白结合的抗体、肽、多肽、蛋白质和抗原结合片段组成的组中的分子；

其中D表示药物部分；

其中I表示显像剂；

其中L表示接头；

其中m表示1至8的整数；并且

其中n表示1到10的整数。

15.根据权利要求14所述的方法，其特征在于，所述过表达的蛋白质是KRas。

16.根据权利要求15所述的方法，其特征在于，所述药物是真核起始因子5A(eIF5A)的抑制剂。